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抗菌药物的分类及临床应用原则
抗 菌 药 物 的 分 类 及 临床应 用 原 则 郑俊龙 1.抗菌药物的基本概念 2.抗菌药物的作用机制 3.抗菌药物的分类 4.抗菌药物的临床应用原则 一、抗菌药物的基本概念 1、抗菌药:指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,其中有些抗菌药也可用于寄生虫感染。抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 2、抗生素:是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 抗菌药物基本概念 3、抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌范围小的称为窄谱抗菌药。如异烟肼仅对结核杆菌有效而对其他菌种无效。对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等有效的药物称为广谱抗菌药。 抗菌谱是抗菌药临床选药的基础。 4、抗菌活性:药物抑制或杀灭细菌的能力. 二、抗菌药物的作用机制 根据细菌的结构特点或代谢特征,抗菌药 可特异性地干扰或阻断细菌所特有的某些 关键环节从而在宿主细胞和细菌之间发挥 抗菌作用。 抗菌药物的基本概念 5、最低杀菌浓度(MBC):药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。不仅能抑制细菌生长,而且能将之杀灭的药物,如青霉素类、氨基糖苷类和喹诺酮类等。 6、最低抑菌浓度(MIC):药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。仅能抑制细菌生长和繁殖但不能将之杀灭的药物,如磺胺类和四环素类等 抗菌药物的作用机制 1、抑制细菌细胞壁合成:如β-内酰胺类药物(青霉素、头孢类等)与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合使膜上转肽酶失活,阻止肽聚糖形成,造成细胞壁缺损,导致细菌死亡。 2、影响胞浆膜通透性:如多烯类抗真菌药和多粘菌素类药物中的亲水基团可与胞浆膜中磷脂的磷酸基形成复合物,干扰膜的生物学功能,造成胞浆膜受损,通透性增加,菌体内氨基酸、核苷酸、蛋白质等外漏,导致细菌死亡。 抗菌药物的作用机制 3、抑制蛋白质合成:如氯霉素、林可霉素和大环内酯类(红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等)抗生素。 4、影响叶酸及核酸代谢:如磺胺类、甲氧苄啶等抑制四氢叶酸合成,导致代谢障碍,细菌生长繁殖受到抑制。喹诺酮类抑制DNA回旋酶,阻碍细菌DNA复制产生杀菌作用。 三、抗菌药物的分类 抗菌药物的分类 一、β-内酰胺类抗生素 1、窄谱青霉素类:以青霉素G和青霉素Ⅴ为代表 临床应用:本药用于治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染为首选药。如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、心内膜炎等。肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等。 不良反应:变态反应(过敏)、郝氏反应、其他 不良反应如局部疼痛、红肿、硬结等。 β-内酰胺类抗生素 2、耐青霉素类 供注射和口服的有:苯唑西林、萘夫西林、氯唑西林、双氯西林等。 3、广谱青霉素类:以氨苄西林、阿莫西林为代表,本类药物的共同特点是耐酸、可口服,对G+和G-都有杀菌作用 临床应用:用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、心内膜炎等。 不良反应以恶心、呕吐、腹泻等消化道反应和皮疹为主。 β-内酰胺类抗生素 4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:以羧苄西林、哌拉西林为代表。主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌流感嗜血杆菌等所致的呼吸道、泌尿道、胆道感染等症状。 5、抗革兰阴性杆菌青霉素类:包括有注射用美西林和替考西林,供口服用匹美西林。 八、抗结核药 结核病是由分支杆菌引起的慢性传染病,可侵及多个脏器,以肺部感染多见。 目前用于临床的抗结核药主要有:第一线抗结核药物异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺。第二线抗结核药物主要用于对一线药物产生耐药性或配伍使用包括对氨基水杨酸、卡那霉素、氨硫脲等。 抗结核药的应用原则 1、早期用药 指一旦确诊结核病立即用药 2、联合用药 根据不同病种和作用特点联合两种或两种以上药物增强疗效。 抗结核药 3、适量 用药剂量要适当 4、坚持全程规律用药 四、抗菌药物的临床应用原则 抗菌药物对治疗、预防感染性疾病起了重要作用。但近年抗菌药物使用过多,据相关文献报道一、二、三级医院用抗菌药物的病人分别达90%、80%、70%。不合理用药情况包括:选用药物对病原体无效或疗效不强;用量过大或过小或用药途径不当;对耐药菌株未选敏感药物;停药过早或感染已控制多日仍继续用药;未观察不良反应或出现严重毒副作用而未及时停药;联合用药不当;无指症或指症不强的预防用药等。 抗菌药物的临床应用原则 不合理用药常见危害有:①细菌耐药性增加,如耐万古霉菌的肠球菌、MRSA、耐青霉素肺炎
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