药理学笔记重点总结第十章 肾上腺素受体激动药.pptVIP

传出神经系统的受体 胆碱受体 M受体：M1- M5 N受体： NM、NN 肾上腺素受体 α受体： α1 α2 β受体：β1 β2 β3 肾上腺素受体 α1:分布于皮肤、粘膜血管、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌、汗腺和唾液腺等部位。 α2:存在于突触前膜。 β1:主要位于心脏、肾入 球动脉的球旁细胞。 β2:存在于支气管、血管 平滑肌、睫状肌等。 β3:位于脂肪组织。 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 一、共同结构 β-苯乙胺 二、分类 ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 第一节 ?肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA， norepinephrine，NE) 不能p.o、i.m、i.h，只能i.v.gtt； 【药理作用】 αβ1, β2无作用。 1. 血管 激动血管?1，使血管收缩，主要是小动脉、 小静脉血管收缩。 皮肤、粘膜血管﹥肾脏血管﹥ 脑、肝、肠系膜血管﹥骨骼肌血管 冠脉扩张（腺苷↑,灌注压↑ ） 2. 心脏 激动心脏β1→心肌收缩力↑心率↑传导↑ 心排血量↑，但较肾上腺素弱。 整体情况下，BP↑→ 反射性使HR↓。 3. 血压 小剂量：收缩压↑，舒张压不明显，脉压↑ 大剂量：收缩压↑，舒张压↑ ，脉压↓ 第二节 ?、β受体激动药 肾上腺素( Adrenaline, epinephrine, AD、Adr) 【药理作用】 兴奋?受体和β受体产生作用。 1.心脏： 兴奋β1→心肌收缩力↑，心率↑，传导↑， 心输出量↑，心肌耗氧量↑。 2.血管： (1) 兴奋?1，皮肤、粘膜、内脏血管（肾、胃肠等）强烈收缩； (2) 兴奋β2，骨骼肌血管、肝脏血管扩张。冠状动脉扩张（兴奋β2；腺苷↑）。 3. 血压：（与给药途径、剂量密切相关） (1) 小剂量，β占优势 兴奋β1 ，心输出量↑，收缩压↑； 激动β2，骨骼肌血管舒张→舒张压↓； 典型血压变化呈双相反应。 机理：引起血管舒张的β2对于低浓度的AD 比?受体敏感。 4.支气管 松弛支气管平滑肌、消除支气管粘膜水肿： (1) 平滑肌舒张(兴奋β2) ； (2) 粘膜血管收缩→通透性↓，减轻水肿 (兴奋?1)。 【临床应用】 1. 心跳骤停 用于溺水、麻醉及手术意外、药物中 毒、传染病、心脏传导阻滞等引起的 心跳骤停。 2. 过敏性疾病 (1) 过敏性休克(首选药) 激动?→收缩血管，降低血管通透性； 激动β受体→兴奋心脏、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌、抑制过敏物质的释放 (2) 支气管哮喘(急性发作) 快、强、持续时间短，用于控制哮喘急性发作。 3. 与局麻药合用及局部止血 鼻黏膜或齿龈出血时，用浸有0.1％盐酸 肾上腺素的纱布压迫出血处可止血。 【不良反应】 1. 主要有心悸、烦躁不安、头痛和血压升高等； 2. 过量或静注过快，可致血压骤升，有发生脑出 血的危险，故老年人慎用； 3. 心律失常，甚至心室纤颤，应严格控制剂量。 【临床应用】 1.各种休克 感染中毒性、心源性、失血性休克。 2.急性肾衰竭 +利尿药 第三节 β肾上腺素受体激动药 一、 β1 、β2受体激动药 异丙肾上腺素 (isoprenaline) 【药理作用】 1. 心脏：心肌收缩力↑、心率↑、传导↑。 2. 血管：激动骨骼肌和冠状血管β2受体 →血管扩张。 3．血压 心脏兴奋，心排血量↑→收缩压↑ 血管扩张→外周阻力↓→舒张压↓ →脉压差↑。 4．支气管平滑肌 激动β2受体→支气管平滑肌松弛 无收缩支气管黏膜血管的作用，故消除 支气管黏膜水肿作用差。 【临床用途】 1．支气管哮喘 2．Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 3．心跳骤停。 【不良反应】 常见：心悸、头晕。 剂量过大可致心律失常，甚至产生心室颤动。 Effect of Isoproterenol on Heart Rate and Blood pressure 去甲肾上腺素能神经末梢释放的