固体分散技术在制剂领域的研究进展-天津中草药杂志社.pdfVIP

• 1182 • Drug Evaluation Research 第40 卷 第8 期 2017 年8 月 固体分散技术在制剂领域的研究进展 谭佳威，孙如煜，曾滟棱，杜守颖* 北京中医药大学，北京 100102 摘 要：固体分散体作为一种制剂的中间体，在改善难溶性药物的溶出与提高其生物利用度方面发挥了重要的作用。固体分 散技术是提高难溶性药物的溶出与溶解度最具应用潜力的新技术之一，其发展将推动制剂领域日臻完善。重点从固体分散体 的载体材料、各种新型制备技术及其比较、固体分散剂型的应用与稳定性问题4 个方面展开介绍，阐述了影响固体分散体稳 定性的因素，并提出了防止其老化的有效措施，最后对固体分散技术的发展提出了中肯的建议。 关键词：固体分散体；固体分散技术；难溶性药物；载体材料；制备技术；稳定性 中图分类号：R943 文献标志码：A 文章编号：1674-6376 (2017) 08- 1182 - 07 DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.08.030 Research progress on solid dispersion technique in preparative field TAN Jia-wei, SUN Ru-yu, ZENG Yan-ling, DU Shou-ying Beijing Univeisity of Chinese Medicine, Beijing 100102, China Abstract: Solid dispersions (SD) as a preparation of intermediates have played an important role in improving the dissolution of insoluble drugs and its bioavailability. SD technique is one of the most promising techniques to improve the dissolution and solubility of insoluble drugs, and the development of SD technique will promote the gradual perfection in preparative field. This review focuses on the carrier materials of SD, various new preparation techniques and their comparisons, application of solid dispersion formulations, and stability problems of SD. The factors influencing the stability of SD are described, and the effective measures to prevent the aging of SD are put forward. Finally, the review puts forward the practical suggestions of the solid dispersion technique. Key words: solid dispersions; solid dispersion technique; insoluble drugs; carrier materials; preparation techniques; stability 固体分散体（SD ）是指药物尤其是难溶性的固 究者们关注的一项技术。固体分散技术得到了较为 体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态高度分散 广泛的应用，为药物剂型的改革创新提供了更多的 在适宜的载体材料中形成的固态分散体系，又称为 选择。本文从固体分散体的载体材料、各种新型制 固体分散物[1] 。将药物制成固体分散体所用的制剂 备技术及其比较、固体分散剂型的应用与稳定性等 技术称为固体分散技术。固体分散体的概念最早由 4 个方面介绍固体分散技术在制剂领域的研究进 Sekiguchi 等[2]在 1961 年提出，当时他们所用的载 展，为该技术的推广应用提供借鉴。 体为尿素，模型药物为磺胺噻唑，采用热融法制成