092934大蒜油β-环糊精包合物制剂.docVIP

大蒜油β-环糊精包合技术的研究 摘要：大蒜油是一种越来越受关注的医药保健品, 可用于抗菌消炎、防癌等。大蒜油的综合利用有利于大蒜行业的健康发展。本文介绍了大蒜油的性能、大蒜油β-环糊精(β-CD)包合物缓释片的制备以及包合技术的优点。 关键词：大蒜油、β-环糊精包合物缓释片 大蒜（Garlic：Allium sativum）是一种百合科葱属植物蒜的鳞茎, 是我国的传统食用香辛蔬菜。我国的大蒜产量很高，2007年的种植面积为67.3万hm2，产量为1035万t[1]。大蒜油是从大蒜中提取的挥发油，是大蒜主要生理活性的有效成分，具有强烈的杀菌、抗菌作用，能调节血脂，改善冠状动脉粥样硬化，抗癌、防癌等作用[2]。但由于大蒜油是一种挥发油，易挥发不易贮存且有浓烈的大蒜臭味，并对胃肠道有强烈刺激性，给生产和服用带来不便。因此，采用β-环糊精包合工艺来解决其气味和刺激性问题，使液体粉末化，有利于包装、运输、贮存和制备其它剂型并且能够增加稳定性。 β-环糊精是将淀粉[3]（主要为马铃薯淀粉，玉米淀粉也可）经处理后，用环糊精糖基转移酶作用而得到的粉状结晶，β-环糊精结晶品一般纯度为95%，精制品纯度达97%以上，水分在10%--14%左右，另含有微量低聚糖、糊精等杂质.它是近些年发展起来的一种新型辅料，在医药、食品、化妆品、农业及其它工业中已广泛应用，而其在医药制剂领域中的研究十分引人注目，其在制剂中的应用也已日臻成熟。 用β-环糊精做成的包合物能改善药物理化性质，增加药物的溶解度和稳定性，提高药物的生物利用度，减少不良反应，掩盖不良气味等，解决了制剂生产工艺中的不少难题。 性能与功效 大蒜能够防病抗菌健身是众所周知的事情, 随着科学技术的进步和研究深入, 人们发现大蒜具有很多全新的用途[4].20世纪90年代以来, 国际上对大蒜及其挥发油的研究非常活跃。目前大蒜油在国际上已经成为引人注目、倍受青睐的医药保健品, 国际有关组织和西方发达国家与地区多次组织国际性大蒜功能研讨会。在2002年世界杯期间, 日本多家媒体报道说, 韩国足球运动员体力之所以如此充沛, 与他们注射和服用大蒜油有密切关系。 大蒜油具有多种生理功能, 主要具有抗菌消炎、提高肌体免疫能力、预防和治疗心血管系统疾病、防癌抗癌和抗衰老等功效。 （一）抗菌作用 大蒜油中蒜素分子中的氧原子能与细菌生长繁殖所需的半肤氨酸分子中的琉基相结合, 从而抑制了 细菌的生长与繁殖, 使得大蒜油具有广谱的抗菌作用。 （二）防癌抗癌作用 亚硝胺化合物可以诱发多种组织器官肿瘤的形成。大蒜油中含有多种抗癌物质, 能阻断霉菌对硝酸盐的还原作用及细菌、霉菌对亚硝胺合成的促进作用, 明显降低人体内的亚硝胺盐的含量。经过长期跟踪研究表明：多吃大蒜的人胃癌的发病率可以降低60%。 同时大蒜油能刺激体内产生抗癌干扰素, 增加抗癌及其免疫力抑制体内多种有害酶的活性, 并增强肝细胞膜稳定性, 增加有益酶的活性。临床试验表明, 大蒜油能够抑制和治疗乳腺癌、皮肤癌、结肠癌、直肠癌、食道癌、鼻咽癌、月干癌、淋巴癌等多种肿瘤的发生。 （三）心血管疾病治疗与预防 国内外研究表明, 大蒜油对心血管系统疾病有明显的预防和治疗作用, 目前国内也有多种大蒜油保健品上市。临床试验表明：用大蒜油可以明显减少冠心病的再梗率及病死率,，对心绞痛病人使用大蒜油, 总有效率达到82%。 （四）保护肝脏作用 大蒜油的抗氧化活性能抑制脂质过氧化物对肝脏膜结构的损伤及提高肝细胞的解毒能力， 对肝脏有多方面的保护作用，另外大蒜油还可以延缓脂肪肝的生成。 （五）提高从体的免疚能力 大蒜能提高体细胞的免疫能力。长期服用大蒜油：可以提高细胞免疫力、体液免疫力和非特异免疫能力。研究表明, 大蒜可增强物质代谢、能量转换和促进血液循环改善体质； 所含的硒元素有很强的抗氧化能力对细胞膜有很强的保护作用；通过参与辅酶A和辅酶Q的合成，达到防癌抗癌作用；而且对目前严重影响人类生命健康的巨细胞病毒有抑制作用； （六）其他 大蒜功能非常多，如能够杀死精子，并保持阴道内部的正常细菌的生长。作为天然安全的避孕药物来开发是非常有潜力的。 大蒜油能够加速血液流向头部，促进毛发再生，不仅能够治疗头发稀少，还能防治神经性头痛。 大蒜油与脂质结合物具有与VE 相当的功能：可以使皮肤角质层软化，起到抗衰老、美容的作用。 大蒜油是从大蒜(Allium sativum L.)中提取的挥发油。用大蒜做成的中药制剂已有多种剂型,如胶囊、口服液、滴丸、糖衣片、软胶囊、微囊、注射剂、乳剂等,并已在降血脂、降血糖、心脑血管病等诸多方面用于临床。但因直接口服大蒜对胃黏膜有刺激性、静注使用不便、肌注疼痛,使其应用受到一定程度的限制。通过对大蒜油进行β-环糊精(β-CD)包合[5],再制成凝胶骨架缓释片,可以延