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中药柴胡的研究进展

中药柴胡的研究进展 摘 要:伞形科柴胡属植物柴胡含有多种化学成分,本文综合讲述了柴胡中主要化学成分及其主要药效成分之一总皂苷的提取、分离和质量评价。 关键字:柴胡 皂苷 提取 质量评价 1. 概 述 柴胡是我国的传统中药和常用中药,《中国药典》规定伞形科多年生草本植物柴胡(北柴胡BupleurumchineseDC)和狭叶柴胡(南柴胡Bupleurumscorzonerifolium Willd)为中药正品的原植物,其同属20余种植物的根也常入药。 柴胡具有驱散退热、舒肝生阳之功效,主治感冒发热、寒热往来、疟疾、胸肋胀痛、月经不调及子宫脱垂等症。现代药理研究证明柴胡具有解热、镇痛、镇静、抗炎、免疫增强、保肝利胆、抗菌、抗病毒及抗肿瘤等作用,具有极高的药用研究价值。柴胡主要的有效成分是皂苷和挥发油,皂苷为五环三萜类齐墩果烷型衍生物,是最主要的活性成分之一。本篇论文重在讨论柴胡的皂苷类化学成分的提取分离以及质量评价。 2. 化学成分 柴胡根中主要成份为柴胡皂苷,其次含有植物甾醇、侧金盏花醇,以及少量挥发油、多糖;地上部分主要含黄酮类、少量皂苷类、木脂素类、香豆素类等成分。[1] 2.1. 皂苷类 柴胡中主要含有柴胡皂苷a、c、d;尚含3一0一乙酞基柴胡皂苷a、6一0一乙酞基柴胡皂苷a、柴胡皂苷e、6一0一乙酞柴胡皂苷一a,23一0一乙酞基柴胡皂苷乙一d;6一0一乙基柴胡皂苷一b:,柴胡皂苷一f等。 图1:皂苷结构 皂苷a(C42H68O13) 化学结构: 物理性质:本品为结晶粉末,易溶于水,稀醇,特别是热水和热醇,在丁醇和戊醇中溶解性大,难溶或不溶于苯,乙醚,氯仿等溶剂。Molish反应阳性,Lieberman-Burchard反应产生紫色。C48H78O17) 化学结构: 物理性质:易溶于水,稀醇,特别是热水和热醇,在丁醇和戊醇中溶解性大,难溶或不溶于苯,乙醚,氯仿等溶剂。性质:Molish反应阳性,Lieberman-Burchard反应产生紫色。42H68O13) 化学结构: 物理性质:白色粉末Molish反应阳性,Lieberman-Burchard反应产生紫色。~ 2.6. 甾醇类 柴胡的地上部分含有A一菠菜甾醇,柴胡的茎中还含有B一谷甾醇。 2.7. 多糖 北柴胡多糖基本由阿拉伯糖、核糖、木糖、葡萄糖、半乳糖及鼠李糖组成,南柴胡多糖成分与北柴胡相近,但无鼠李糖而有甘露糖。 3. 总皂苷的提取与分离 3.1 总皂苷的提取与纯化 柴胡皂苷的提取方法最为传统的是溶剂提取法,但随着科学技术的发展和进步,近年来越来越多的新技术如微波辅助萃取法、超声法、半仿生提取法、超临界流体CO2法、大孔吸附树脂提取法等也相继应用于柴胡皂苷的提取,而且取得了显著的效果。 3.1.1. 溶剂提取法 该法是中药中最常用的提取方法[8]。根据柴胡中各种成分在不同溶剂中溶解性不同: 取柴胡细粉50克,置圆底烧瓶中,用含0.5%吡啶的95%乙醇溶液[9]回流提取,提取三次,依次的量为500ml、400ml、300ml,每次1h,合并乙醇提取液,过滤,去除残渣。回收乙醇得浓缩物,加水后用水饱和的正丁醇萃取,将正丁醇回收,加入乙醚使之沉淀,过滤得粗总皂苷。再用热的乙酸乙酯除去油状物后,得精制总皂苷。 该方法适合于在实验室操作,方法原理简单,操作方便,但存在周期长、工序多以及提取率低等问题。 3.1.2. 超临界提取法[10] 超临界流体萃取(Supercritical Fluid Extration,简称SFE)技术是近20世纪80年代国际上迅速发展的新一代化工分离技术。 原理:超临界CO2对物料有较好的渗透性和较强的溶解能力。 超临界CO2对溶质的溶解能力随压力和温度的改变在相当宽的范围内变动。提取完成后, 改变体系温度和压力, 使超临界CO2变成普 通气体逸散出去。   SFE-CO2法提取工艺的基本流程: 步骤:将一定量的柴胡干粉投入萃取釜中,对萃取釜、解析釜Ⅰ、解析釜Ⅱ、贮罐分别进行加热或冷却。当达到所选定的温度时,开启CO2气瓶对系统进行加压,当达到所选定的压力时,关闭气瓶,循环萃取,并保持恒温恒压。当达到所选定的萃取时间后,从解析釜Ⅰ、解析釜Ⅱ出料口出料,得柴胡皂苷类成分。 最佳条件是:萃取压力30 MPa,温度65℃;解析釜Ⅰ的压力12 MPa,温度55℃;解析釜Ⅱ的压力6MPa,温度43℃;萃取时间3 h,夹带剂为60%乙醇。 该法可以在接近室温条件下萃取, 适用于热敏性成分的提取,无有机溶剂残留, 产品纯度高, 操作简单, 节能。但SFE-CO2 技术的局限性在于: CO2 因其非极性和分子质量较小的特点, 对许多强极性和相

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