酮洛芬前体药物皮肤渗透代谢的立体选择性研究-中国药科大学学报！.PDFVIP

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2017-08-18 发布于天津
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酮洛芬前体药物皮肤渗透代谢的立体选择性研究-中国药科大学学报！

学报 18 Journal of China Pharmaceutical University 　2005, 36(1):18 ～21 朱全刚 , 胡晋红, 奚　炜, 刘少明, 孙华君 (, 200433) 【　】　:研究酮洛芬前体药物(酮洛芬甲酯、乙酯和异丙酯)经离体SD 大鼠皮肤渗透代谢的立体选择性, 为用前体药物方法促进透皮吸收提供依据。 :Valia-Chien 水平扩散池上进行大鼠皮肤渗透代谢研究。应用α-酸性糖蛋白手性柱(AGP)拆分、测定透皮接受液中酮洛芬对映体的含量。 :消旋酮洛芬经离体 SD 大鼠皮肤渗透没有选择性, 但其稳态渗透速率显著小于 S-酮洛芬的稳态渗透速率(P0.05)。酮洛芬前体药物经离体SD 大鼠皮肤渗透被完全代谢成酮洛芬, 其稳态形成速率大于酮洛芬本身经皮渗透的速率(P 0.05), 且所形成的酮洛芬具有立体选择性。 :酮洛芬前体药物能够促进酮洛芬的透皮吸收, 其经皮渗透代谢具有立体选择性。【】　酮洛芬;前体药物;透皮;立体选择性【】　R944 　　【】　A　　【】　1000-5048(2005)01-0018-04 　　(ketoprofen,KP) (、, 9 .0%, , );( , , , );(, , Tedia ), 。 [1, 2] 。 1.2　动　物 , SD ((200±20)g, , :SYXK-2002- [3, 4] 。, 0026)。 Valia-Chien 1.3　离体皮肤制备 (、), SD , 24 h, , , , , , - 0 ℃ 。。 1.4　渗透代谢实验 1 　 , 3 ℃ 1.1　仪器与试药 , Valia-Chien Valia-Chien ( , , , 600 r/min );, , 3 ℃, 2 LC-10AD VP 、SPD-10A VP C-R6A 0.85 cm 。PBS 5 ml, ();(KP, 99.5%, (1, 2, 4, 6, 8, 10, 12 h)1 ml, );S- (S-KP, 3 ℃PBS, -20 ℃ 99.4%, ); 。0.2 mmol/L ＊【】　2004-09-2 　