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永信药品工业（昆山）有限公司 泮托拉唑钠肠溶胶囊 （微丸型） 目录 抗溃疡药品的分类 质子泵抑制剂 结构特点 药理特点 工艺特点 临床特点 胃酸分泌的过程 首先组胺、乙酰胆碱、胃泌素G、前列腺素PGE2刺激胃壁细胞底——边膜上相应的受体。分泌释放组胺分子刺激胃壁细胞底膜上的组胺受体。受到刺激的胃壁细胞激活蛋白激酶，使细胞内的管状泡与顶端膜内陷成的分泌性微管融合，原处于管状泡处的胃质子泵H+/K+-ATP酶移至分泌性胃管，已启动的质子泵将H+从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆K+交换，Cl-则经顶膜运转至胃腔形成胃酸HCl 抗溃疡药品的分类 H2受体拮抗剂（H2 Antagonist） 西咪替丁（Cimetidine）、雷尼替丁（Ranitidine）、法莫替丁（Famotidine） 质子泵抑制剂（Proton-pump inhibitors） 奥美拉唑（Omeprazole）、兰索拉唑（Lansoprazole）、泮托拉唑（Pantopazole） 胃酸分泌的过程 质子泵抑制剂结构式 人体消化道的结构 质子泵抑制胃酸分泌的机制 制备工艺流程 关键制备工艺的演示 制备微丸的核心要求 包衣上药过程的演示 流化床包衣的原理机制 包衣后微丸的形态 药理作用对比 药动学参数对比 临床特殊用药人群对比 不良反应对比 适应症与推荐剂量疗程对比 产品价格对比 总结 * * 胃壁 奥美拉唑（Omeprazole） 兰索拉唑（Lansoprazole） 泮托拉唑（Pantoprazole） 人体消化道影像资料 H+ -H2O Reference:药物化学 仉文升主编 高等教育出版社 PACp制造工艺 微粒制造 包覆药物 隔离层包覆 肠溶衣包覆 填充胶囊 原辅料称量与核对 混合过筛 1C包覆（上药） 结合剂泡制 干燥 整粒 水分检查(1) 隔离层包覆 1C检查(2) 干燥 水分检查(3) 整粒 胶囊充填 2C检查(4) 装瓶 半成品检查(5) 外包装 卫生学检查(6) 成品 储藏品抽样 入库 成品检查(7) 肠溶层包覆 肠溶液泡制 上药——Pantoprazole 隔离层——HPMC 3cps 肠溶层——Eudragit L 100 微丸充填 撒粉 喷液 成型 软材 剪切 滚圆 成球 主药层 隔离层 肠溶层 不受食物与抗酸药的影响 首次服药BA高，并保持不变 生物利用度提高7倍 亲脂性增强 对壁细胞的选择性更专一 生物利用度提高30% 半衰期：0.5~1h 酸性和中性条件下更稳定 有3个位点结合 有2个位点结合 泮托拉唑 兰索拉唑 奥美拉唑 Reference:刘孝霞,几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析,齐鲁药事,2006,25(5):297~298 71~80 14~23 77 肾清除(%) 无影响 减小 无影响 食物与生物利用度 主要代谢途径 生物利用度（%） 达峰时间（h） 血浆半衰期（h） CYP2C19 CYP3A4 CYP2C19 77 85 单次49连续70 1.1~3.1 1.7 0.5~3.5 1.0~1.9 1.5 0.5~1 泮托拉唑 兰索拉唑 奥美拉唑 Reference:朱珠,质子泵抑制剂的安全性与合理应用,药物不良反应杂志,2005,2:81~91 剂量调整 特点 剂量调整 特点 剂量调整 特点 不需调整 不需调整 不需调整 需要调整 需调整剂量 剂量不得大于20mg 老年人 肝功能不全 肾功能衰竭 与健康人相似 消除速率减慢 AUC升高，消除速率减慢 AUC升高5~7倍 AUC升高500% AUC升高100%，t1/2约3h 不需调整 不需调整 不需调整 与健康人相似 血浆半衰期缩短 AUC轻微提高 泮托拉唑 兰索拉唑 奥美拉唑 Reference:朱珠,质子泵抑制剂的安全性与合理应用,药物不良反应杂志,2005,2:81~91 ＜1.0 ＜1.0 1.2 乏力、疲倦 ＜1.0 ＜1.0 1 焦虑、抑郁 6.0 5.7 7.2 头痛、头昏 ＜1.0 1.7 1.8 皮肤症状 ＜1.0 1.1 1.1 便秘 恶心、呕吐 腹泻 胀气 腹痛 症状 2.3 1.4 4.5 4.0 3.2 3 2.0 ＜1.0 4 1.0 2.2 5 泮托拉唑 兰索拉唑 奥美拉唑 Reference:朱珠,质子泵抑制剂的安全性与合理应用,药物不良反应杂志,2005,2:81~91 Reference:朱珠,质子泵抑制剂的安全性与合理应用,药物不良反应杂志,2005,2:81~91 --- 初始40mg --- 初始60mg --- 初始60mg 卓-艾综合征 2~4周 40mg 4周 15mg 2~4周 20mg 十二指肠溃疡 疗程 剂量 疗程 剂量 疗程 剂量 8周 1~2周 4~8周 8周 1周 8周 泮托拉唑 兰索拉唑 奥美拉唑 4