i标记肿瘤血管靶向多肽的实验研究.pdfVIP

第 22卷 第 2期 同 位 素 Vol|22 No．2 2009年 5月 JournalofIsotopes M ay2009 I标记肿瘤血管靶 向多肽的实验研究 王荣福，于明明，张春丽，闫 平 ，崔永刚，刘 萌，刘红洁 (北京大学第一医院 核医学科 ，北京 100034) 摘要 ：设计合成含精氨酸一精氨酸一亮氨酸(RRL)序列的多肽，并用氯胺一T法对其进行”I标记 ，标记率约 6O ，放化纯度99 。体外放置 24h放化纯度仍≥9O 。肿瘤对”I标记多肽的摄取在注射后明显高于 其他器官，注药后 24h，肿瘤对”I一多肽 的摄取约为 0．65 ID／g，肿瘤与肌 肉的放射性摄取 比(T／NT)达 9．08。以上结果表 明：通过氯胺一T法对该多肽进行 I标记是可行的，标记物可在体外稳定存放 24h；”I一 多肽可以靶向肿瘤血管 ，有进一步研究 的价值 。 关键词 ：多肽 ；”I；标记 ；肿瘤 中图分类号 ：R817 文献标志码 ：A 文章编号 ：i000—7512(2009)02—0096—05 ExperimentalStudyon theLabeling ofArginine-arginine—ieucinePeptideW ith I W ANG Rong—fu，YU Ming—ming，ZHANG Chun—li，YAN Ping， CUIYong—gang，LIU Meng，LIU Hong-jie (DepartmentofNuclearMedicine，PekingUniversityFirstHospital，Beijing100034，China) Abstract：A radioiodinatedpeptideofarginine-arginine—leucine(RRL)fortumorangiogenie endothelium imaging wasdesigned and synthesized．Radioiodination ofthe RRL peptides wasperformedbythechloramine—Tmethod．。Ilabeledpeptideswasinjectedintothenude micebearinghumanprostatecarcinomaviatailvein．Biodistributionresultsinvivowasob— tained．HPLCofthecrudeproductyieldedamainpeakcontaining99．56％ oftheabsor— banceat220nm．Then IlabelingrateofRRLpeptideswasabout60％．Theradiochemical puritywasmorethan99％．Theradiochemicalpurityofthelabeledcompoundremained 9O％ at24hinhumanbloodserum at37℃．Inthebiodistr．butionstudies，the¨Ilabeled RRL peptideaccumulatedinthetumortoahigherlevelthanintheotherorgans，theuptake wasabout0．65 ID／g，andtheradiouptakeratiooftumortonon—tumor (T／NT)was 9．08． Keywords：peptide； I；labeling；tumor 收稿 日期 ：200811—20；修 回日期 ：2008—1220 基金项 目：国家 自然科学基金资助项 目(3087O72930470498)；国家重点基础研究发展计划基金一973计划资助项 目 (2006CB7057O5)；北京大学 9851I期基金