抗菌素的分类和代表药物【吐血总结】汇编.docxVIP

抗菌药分类及代表药物-内酰胺类青霉素(PN)类天然青霉素G（钾，钠）半合成耐酸PN非奈西林，丙匹西林，阿度西林耐酶PN甲氧西林，萘夫西林耐酸耐酶PN双氯西林，氯唑西林，氟氯西林，苯唑西林广谱PN阿莫西林，氨苄西林，羧苄西林，替卡西林，美洛西林，哌拉西林，头孢类一代头孢氨苄，头孢羟氨苄，头孢拉定，头孢唑林，头孢噻吩，头孢硫脒，头孢替唑二代头孢呋辛（酯），头孢克洛，头孢丙烯，头孢替安，头孢甲肟，头孢孟多三代头孢克肟，头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢泊肟四代头孢匹罗，头孢吡肟五代头孢洛林，头孢吡普其他碳青霉烯类美罗培南，比阿培南，帕尼培南，亚胺培南/西司他丁青霉烯类法罗培南（口服/注射）单环内酰胺类氨曲南内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦，三唑巴坦氨基糖苷类链霉素，庆大霉素，阿米卡星，卡那霉素，新霉素，妥布霉素，依替米星，奈替米星，异帕米星大环内酯类第一代红霉素，麦迪霉素，螺旋霉素，乙酰螺旋霉素第二代罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地红霉素第三代米卡霉素，罗地霉素林可酰胺类克林霉素，林可霉素多肽类糖肽类万古霉素，去甲万古霉素，替考拉宁多黏菌素类多黏菌素B、E四环素类天然金霉素，土霉素，四环素半合成多西环素，米诺环素，替加环素氯霉素类氯霉素、甲砜霉素人工合成类磺胺类磺胺嘧啶磺胺甲噁唑复方磺胺甲噁唑（复方新诺明）联磺甲氨苄啶（磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶，甲氧苄啶）喹诺酮类第一代吡咯酸，萘啶酸第二代吡哌酸，西诺沙星第三代左氧氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，诺氟沙星，依诺沙星，培氟沙星，氟罗沙星，洛美沙星，替马沙星第四代加替沙星，曲伐沙星，莫西沙星，吉米沙星其他甲氧苄啶（常作成复方制剂）硝基呋喃类呋喃妥因硝基咪唑类甲硝唑，替硝唑，奥硝唑，塞克硝唑1、20世纪40年代初青霉素用于临床，从而揭开了抗生素治疗疾病的序幕。最初抗生素是用发酵方法得到的微生物次级代谢产物。青霉素培养液中分离出的青霉素G是天然青霉素，不溶于水，改造成钾盐和钠盐。2、头孢菌产生的天然头孢菌素C，比青霉素更稳定的结构（六元环VS五元环）。从20世纪60年代初首次用于临床，到90年代已经发展到四代。目前临床用的抗微生物感染药物中，头孢类占了几乎一半。这四代在结构上没有截然分类，在抗菌活性、抗菌谱等方面有较大进展。第一代：抗菌谱窄，只能抑制革兰阳性菌和葡萄球菌，易产生耐药，对肾脏有一定毒性。第二代：抗菌谱扩大，对阳性菌的活性与第一代相近或略差，但对多数革兰阴性菌的活性明显增强。对内酰胺酶更稳定。对肾脏毒性较第一代低。第三代：抗菌谱更广，对阳性菌的活性较第一代差，对阴性菌的活性较第一代强，抗菌谱扩大到了绿脓杆菌、沙雷杆菌。对内酰胺酶更稳定，对第一、第二代耐药的革兰阴性菌，第三代有效，第四代：品种还不多。抗菌谱和作用都极大增强，且对细菌过量产生的内酰胺酶稳定。其突出的特点是对青霉素结合蛋白（细菌表面内酰胺类抗生素的主要作用靶点）亲和力强，穿透力强，对内酰胺酶稳定，同时对绿脓杆菌的作用比第三代更强。第五代（国内还没有）：近些年来，又有些新型头孢菌素上市，2008头孢吡普在加拿大上市，2010年头孢洛林在美国批准上市。对阳性菌强于前四代（尤其对耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐药的肺炎链球菌），对阴性菌与第四代相似。3、碳青霉烯类是一类新型的B内酰胺化合物，目前发展很快。1976年，从链霉菌发酵液中分离得到硫霉素，不仅抗菌活性强，而且能够抑制B内酰胺酶。抗菌谱：对阳性菌、阴性菌、厌氧菌、需氧菌都有很强大的作用，是抗菌谱最广的一类B内酰胺抗生素。缺点是，1：容易被人体内产生的脱氢肽酶DHP-1降解，需要与该酶的抑制剂西司他丁合用:2：不能口服。为克服这些缺点，改变侧链抵抗酶的降解。80年代美国默克公司开发的亚胺培南，临床评价很高，但是对DHP-1酶还是不稳定，需与西司他丁合用。到了90年代开发的美罗培南，对酶稳定性大大提高，可以单独使用，其作用甚至超过了三代头孢。后来又陆续有帕尼培南、比阿培南。4、法罗培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯类，其对青霉素无效和头孢菌素无效的疾病都有效。5、单环B内酰胺类：1987年氨曲南是第一个全合成的单环B内酰胺抗生素。被认为是抗生素发展的里程碑，其对绿脓杆菌活性显著，但对革兰阳性菌无效。6、氨基糖苷类，是由氨基糖和氨基环醇形成的苷，由于含有氨基和其他碱性基团，显碱性，可形成结晶性硫酸盐或盐酸盐，在胃肠道不易吸收，一般注射给药。氨基糖苷类抗菌谱广，抗菌活性强，是临床上常用的一类抗生素。氨基糖苷类易产生耐药，有耳肾毒性。这两个缺点。一般联合用药。链霉素 是第一个氨基糖苷类抗生素，从链丝菌中发现的，主要用于结核病。庆大霉素，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。阿米卡星，对肠杆菌科活性高，甚至对庆大、妥布、奈替卡星耐药的67%~70%也有效。常与青霉素和头孢类合用。