精细化工教案：医药.docVIP

第五章医药 基本要求 ：了解什么是医药，各类药物的化学结构，特点，药理作用、生产方法 重点 ：药物的分类，化学结构和药理作用 难点 ：各类药物的化学结构和性能的关系。 学时：4学时 医药是人类用以同疾病作斗争的一大类武器，亦即用以预防、治疗和诊断疾病的物质。 根据医药行业的生产实际，结合医药（化学药物）的性能和临床常见病，将医药按药理作用分为心血管系统药物、抗菌药物（包括抗生素）、抗精神失常药、抗炎解热镇痛药、消化系统药物、抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、抗癫痫药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄生虫药、降血糖药、维生素类药、激素类药等。本章主要阐述一些常见的医药品种。 第一节抗菌药物 一、磺胺类药物 磺胺类药物的主要作用是抑制细菌繁殖，而没有杀菌的能力。因为细菌生存，必须有对氨基苯甲酸（PABA）为细菌合成核酸提供辅酶F（二氢叶酸）。由于磺胺药物的分子结构，电荷分布同PABA很相似，能与PABA互相竞争二氢叶酸合成酶，从而妨碍叶酸合成。继而影响核酸合成，使细菌生长繁殖受到抑制，再利用机体各类防御机能克服细菌感染。根据临床用药情况，磺胺类药物可分肠道易吸收类（如磺胺甲基噁唑）、肠道难吸收类（如酞酰磺胺噻唑）、局部外用药（如磺胺醋酰钠）。而肠道易吸收类磺胺药物又可分为短效，中效及长效类等三种。 1.磺胺甲噁唑(SMZ) 2.磺胺嘧啶(SD) 3.磺胺间甲氧嘧啶(SMM) 二、抗生素类药物 抗生素类药物是某些真菌、放线菌等微生物产生的代谢产物, 具有抗菌作用，其作用机理为：干扰细菌的细胞合成原生质膜的功能，从而产生抑制和杀灭微生物的作用。抗生素在防治传染病及感染性疾病中起着重要的作用。 抗生素主要来源是生物合成（发酵），少数利用化学合成或半合成制得。半合成抗生素与发酵抗生素相比，具有更多的优点，因为通过结构改造，可以降低毒性、减少耐药性、改善生物利用度及提高治疗效力。 1.青霉素类抗生素（β-内酰胺类抗生素） 由青霉、曲霉等真菌产生的一种抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素。因其化学结构中侧链的不同而有许多种。天然的青霉素共有七种，分子都含有β-内酰胺结构。结构通式如下所示： (1)青霉素的一般合成工艺 (2)羟基苄青霉素（阿莫西林）的半合成 青霉素的发现是20世纪医学上的重大成就，为人类健康作出了重要贡献，同时也推动了整个发酵工业的发展。青霉素对革兰氏阳性细菌如链球菌、葡萄球菌、梭形菌、芽孢杆菌等具有活性；而对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、弧菌、分枝杆菌等无活性或活性低。青霉素对人和大多数动物无害，经肌肉或皮下注射后能迅速扩散到血液中去并几乎到达所有组织。在临床上青霉素用于治疗肺炎、脓肿、细菌性脑膜炎、梅毒、牙齿及口腔感染、骨髓炎以及其他对青霉素敏感的细菌引起的各种创伤感染。但青霉素能引起某些受药者过敏反应，严重时可引起休克、甚至死亡，故应用前必须做皮肤试验。 2.先锋霉素（头孢菌素）类抗生素 先锋霉素是由头孢菌素经过半合成制得的一种抗菌素，与青霉素的结构有类似之处，分子内都含有β-内酰胺环，并具有相似的作用。从结构上看，先锋霉素与青霉素不同的是，前者含硫环为六元环，后者为五元环，结构通式如下所示： X为CH2OCOCH3。 先锋霉素具有抗菌谱广、杀菌作用强，对人体毒性低、过敏反应少、药效持久等特点。在临床应用中应用广泛，对呼吸系统、生殖系统、消化系统、神经系统、烧伤感染、大面积创伤、免疫能力低下等多种感染均有明显疗效，正在取代传统的抗菌素—青霉素。目前世界药品市场上的头孢菌素抗生素产品共53种，其中按用药途径可分为：口服用头孢菌属19种，注射用头孢菌属35种（其中一种既可口服又可注射）。 先锋霉素I (头孢噻吩)先锋霉素Ⅳ先锋霉素V (头孢唑啉）， 3.大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是以12～18元环骨架的大环内酯为母体，通过羟基，以苷键和1～3个分子的糖或二甲氨基糖相联结的一类结构相似的抗生物质。大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得，其第一代产品首推美国礼莱公司于1952年上市的14元环大环内酯类抗生素——红霉素。从上市以来，一直是临床上治疗革兰氏阳性菌感染的重要药物。该类药物的抗菌作用是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。第一代大环内酯类抗生素有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他 霉素等。它们对呼吸系统、皮肤和软组织常见的G-致病菌、多种厌氧菌及淋球菌均有良好的抗菌效果。红霉素的结构式如下所示： 近年来随着对红霉素的研究开发的深入开展，一些高效、长效，生物利用度好，各具特色的新的红霉素半合成衍生物具有很大的市场潜力。 4.其它抗生素 常用的氨基甙类抗生素有：庆大霉素、链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素等。由于这些抗