21.抗高血压药 1.pptVIP

* 哌唑嗪（prazosin） 【药理作用】 1、舒张小A、V ? 外周阻力? ? BP?。 （不加快心率，不增高肾素活性） 2、血脂影响有利，不影响糖代谢。 TC↓、TG↓、 LDL?、VLDL?、HDL? 六、α1受体阻断药 Page155 * 【临床应用】 轻、中度高血压 （伴高脂血症、糖尿病、肾功能不全者） * 【不良反应】 　首剂现象：首次给药出现症状性体位 性低BP，晕厥、心悸、意识消失等。 直立体位、饥饿、低盐时易发生。 预防：首剂减半，睡前服用。 * 一、中枢性降压药 可乐定（clonidine） 甲基多巴 莫索尼定 第三节 其他抗高血压药 * 可乐定 【药理作用】 1、口服降压，作用中等偏强，伴HR↓、CO↓ 2、抑制胃肠分泌及蠕动。 3、镇静、镇痛作用。 * 【作用机制】 激动延脑嘴段腹外侧区咪唑啉受体（I1-R） 外周交感神经张力? * 【临床应用】 1、适用于各型高血压 尤其适用于伴有溃疡病者 2、试用于阿片类镇痛药成瘾者的戒毒 * 莫索尼定 （moxonidine） 特点： 1、第二代中枢降压药，对中枢I1咪唑啉受体选择性高 2、不良反应少，无显著镇静、无反跳 * 1、直接松弛血管平滑肌?外周阻力?→降压。 2、不抑制交感N活性，不引起直立性低压 缺点： ①激活交感N?HR?、耗O2??诱发加重心绞痛 ②肾素活性??钠水潴留。 （合用利尿药和β受体阻断药避免） 二、血管扩张药 * 1、扩张小A、V 2、静滴高血压急症（首选）、伴有心衰的高血压患者、控制性降压 3、长期－血中氰化物升高→中毒、甲低 （可用硫代硫酸钠抢救） 4、对光敏感，黑纸包裹，新鲜配制 硝普钠 肼屈嗪 * 米诺地尔 机制： K+外流??细胞膜超极化?Ca2+内流? 注意：降压时伴有HR↑、CO↑ 合用利尿药、 ?-R阻断药疗效好。 三、钾通道开放药 * 四、肾上腺素能神经末梢阻滞药 利血平 1、机制：囊泡膜胺泵结合，递质耗竭。 2、降压作用缓慢、温和、持久。 3、不良反应较多，少单独使用。 复方制剂用于轻、中度高血压。 溃疡病、抑郁症慎用或禁用。 * 抗高血压药的合理应用 1、有效治疗和终生治疗 （目标血压138/83mmHg，纠正“尽量不用药”） 2、保护靶器官 （ACEI、AT1受体拮抗药和钙拮抗药） 3、平稳降压 （长效制剂疗效更好） 4、个体化治疗 5、联合用药 （利尿药、β-R阻断药、钙拮抗药、ACEI） * 复习题： 1、抗高血药的分类、代表药 2、常用（一线）抗高血压药的作用机制、特点、临床应用。 3、其他抗高血压药的特点和应用 3、抗高血压药的应用原则 * 21 抗高血压药 P147 Antihypertensive Drugs * 高血压：收缩压≥140mmHg 舒张压≥ 90mmHg 原发性(90%)：机制未明 遗传、环境影响→调节功能失调。 继发性(症状性）： 某些疾病的表现（肾A狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、原发性醛固酮增多症）、妊娠、药物等。 血压水平的定义和分类 分 类 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg） 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130～139 85～89 1级高血压（轻） 140～159 90～99 2级高血压（中） 160～179 100～109 3级高血压（重） ≥180 ≥110 单纯收缩期高血压 ≥140 90 1999年WHO-ISH高血压治疗指南 2004中国高血压防治指南 * 并发症 脑血管意外 肾功能衰竭 心力衰竭 * 高血压脑病 高血压危象 高血压急症 * 1）神经调节：交感神经系统 中枢 神经节 末梢递 质释放 突触后 膜受体 血管平滑肌 2）体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统 可乐定 ?-甲基多巴 莫索尼定 美加明 利血平 胍乙啶 普萘洛尔 哌唑嗪 拉贝洛尔 肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔 ACEI 氯沙坦 肾脏邻 肾素 转化酶 小动脉收缩 球旁器 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素Ⅰ 张素Ⅱ 醛固酮分泌 水