第10章2作用于血液及造血器官的药物2.pptVIP

不良反应和药疗须知 1、胃肠道反应： 2、静脉注射可以引起的反应： 注意：稀释后缓慢静脉注射！ 3、溶血性贫血和黄疸： 【分类及治疗】 常用：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖苷铁。 【药理作用】 吸收到骨髓的铁，吸附在有核红细胞膜上并进入细胞内的线粒体，与原卟啉结合，形成血红素，后者再与珠蛋白结合，形成血红蛋白。 * * 第10章 血液和造血系统的药物 凝血 抗凝 纤溶 抗纤溶 【药理作用】 作为辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的 合成。 （一）促进凝血因子生成药：VitK 第一节 促凝血药、抗凝血药和溶栓药 一、促凝血药（止血药） Vitk缺乏所引起的出血。 ①维生素K吸收障碍：梗阻性黄疸、胆瘘、慢 性腹泻所致出血。 ②维生素K合成障碍：早产儿、新生儿及长期 应用广谱抗生素患者。 ③长期应用香豆素类、水杨酸类药物造成凝血 酶原过低引起的出血。 【临床应用】 （二）抗纤维蛋白溶解药 抗纤溶剂（antifibrinolysin）：是一类能竞争性对抗纤 溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从 而抑制纤维蛋白的降解，产生止血作用，主要用于纤 溶亢进所致出血。如肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、 肾上腺等手术时引起的出血及产后出血、前列腺肥 大出血、上消化道出血等。对癌症出血、创伤出血及 非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果。 常用药：氨甲苯酸（PAMBA）、氨甲环酸（AMCHA）。 二 抗凝血药 1.肝素 2.香豆素类抗凝药 1.抗凝血作用：体内、体外均能抗凝血，作用迅速，强大。 (1)AT-Ⅲ抑制含丝氨酸的因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的活化。 【药理作用】 1.肝素 (2)肝素增强AT-Ⅲ抑制凝血酶作用： 肝素+AT-Ⅲ 肝素- AT-Ⅲ 复合物 +凝血酶 肝素- AT-Ⅲ -凝血酶复合物 肝素+ AT-Ⅲ -凝血酶复合物 1.主要用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成和扩大。 2.治疗早期弥散性血管内凝血（DIC）。 3.防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。 4.用于体外抗凝 如心血管手术、心导管检查和血液透析时防止血栓形成。 【临床用途】 1.易致出血 ,表现为各种粘膜出血，关节腔积血和伤口出血等，严重者可出现血尿和便血。鱼精蛋白。 2.血小板减少。 3.可致流产及胎儿死亡。 4.连用3～6个月，可引起骨质疏松，产生自发性骨折。 5.偶有过敏反应、药热，肝肾功能损伤等。 【不良反应】 【禁忌症】 对肝素过敏、有出血倾向、血友病、血小板功能不全和血小板减少症、紫癜、严重高血压、细菌性心内膜炎、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、活动性肺结核、孕妇、先兆流产、产后、内脏肿瘤、外伤及术后等禁用。 分子量为4～6.5KDa。药理学与药动学的特性均优于肝素。特点：①LMWHs的25%～50%分子所含糖单位小于18，因此抗因子Ⅹa：抗因子Ⅱa在4:1～2:1之间。抗栓作用比较强，抗凝作用比较弱。②较少与血管内皮细胞结合，主要经肾排出，t1/2比肝素长2～4倍。 低分子量肝素（LMWHs） ③对血小板功能影响比较小，与血小板的亲和力比 较低，因而并发血小板减少和出血的副作用比较 少。④大鼠实验表明LMWHs使骨骼丢失Ca2+比肝素轻。⑤半衰期较长，生物利用度较高，剂量可以固定， 皮下注射每日1次即可，用法较简单。 低分子量肝素（LMWHs） 2.香豆素类抗凝药 代表药：华法林、双香豆素、新抗凝等。 又称口服抗凝药 【药理作用】抗凝作用，起效缓慢（8～12h） 作用持久（停药后数天）。 机制：Vitk的拮抗剂，在肝脏抑制维生素K由 环氧型向氢醌型转化，阻止其反复利用，致使 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的γ–羧化受阻，使凝 血因子停留于无活性的前体阶段而抑制凝血过程。 【用途】用于血栓栓塞性疾病，防止 血栓形成和发展。 优点：口服有效，价格低廉， 作用持久。 缺点：显效慢，难于应急； 作用过久，难控制。 用法：与肝素配合使用，先用肝素后用 香豆素维持治疗。 过量易致自发性出血，严重者为自发性颅内出血，应用这类药物必须测定凝血酶原时间，并据此调整剂量，一旦出血应立即停药，并缓慢静脉注射Vitk对抗或输注鲜血。 【不良反应】 1.Vitk缺乏使药物作用增强。 2.阿司匹林、水合氯醛、保泰松等置换血浆蛋白，使血浆中游离香豆素类药物浓度升