中枢概论镇静催眠抗焦虑.pptVIP

一. 中枢神经系统(CNS)疾病和药物 CNS疾病种类多，发病率逐年上升。 癫痫、精神分裂症、抑郁、睡眠障碍。 药物数量较多，作用机制复杂，新的药物不断出现。 CNS药物在治疗学和神经科学研究中具有重要意义。 抗焦虑 （anxiolytics） 缓解焦虑、紧张、恐惧，稳定情绪。 镇静 （sedatives）： 缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪， 不影响运动或精神活动的药物。 催眠药 （hypnotics）： 促进和维持近似生理睡眠的药物。 镇静催眠药作用特点 镇静 苯二氮卓类常用药物 长效类： 地西泮（diazepam，安定，t1/2：20~80h） 氟西泮（氟安定，t1/2：40~100h ） 中效类： 阿普唑仑（alprazolam）： t1/2 12-15h 艾司唑仑（estazolam）： t1/2 10-20h 短效类： 奥沙西泮（ t1/2：5~10h ） 三唑仑（triazolam，t1/2：2~4h） 苯二氮卓类 作用部位：CNS内γ-氨基丁酸（GABA）能神经末稍的突触部位苯二氮卓受体。 受体分布： 皮层 边缘系统和中脑 脑干和脊髓。 作用边缘系统 → 抗焦虑 作用大脑皮层、脑干 → 镇静催眠。 苯二氮卓类 体内过程： 苯二氮卓类 不良反应： 头昏、嗜睡、乏力； 大剂量导致共济失调； 产生耐受性，催眠作用↓； 中毒量出现昏迷和呼吸抑制，但安全范围大。 轻度依赖性和成瘾性，戒断症状 （安定，三唑仑） 巴比妥类 镇静催眠及麻醉作用： 机制：增强GABA介导的Cl-内流 → Cl-通道开放时间延长，抑制多突触反射。 上行激活系统抑制。 2. 抗惊厥、抗癫痫： 苯巴比妥抗癫痫作用选择性较高，疗效好。 巴比妥类 不良反应： 后遗效应：宿醉现象（次日出现头晕乏力等） 耐受性和依赖性： 过敏反应：剥脱性皮炎等。 肝药酶诱导剂：加速其他药物的代谢。 可成瘾。 第三节 其他镇静催眠药 主要用于抗惊厥 第四节 5-HT 1A受体激动药 新型抗焦虑药： 丁螺环酮（ Buspirone）：1985年 坦度螺酮（Tandospirone ) 1996年 特点：起效慢，2-4周发挥作用。 丁螺环酮（ Buspirone，Travin）：1985年 抗焦虑作用突出， 机制：部分激动5－HT1A受体， 无抗惊厥、无镇静作用， 无肌肉松弛作用。 激动D2受体→ 交感神经兴奋。 * * * * 镇静催眠抗焦虑药物 抗癫痫抗惊觉药物 抗帕金森病药物 治疗阿尔茨海默病药物 抗精神失常药物 镇痛药物 解热镇痛抗炎药物 二. 中枢神经药理学内容： 三. CNS药物的基本作用：兴奋、抑制 CNS兴奋性表现： 欣快→失眠→不安→幻觉→妄想→躁狂→惊厥等。 CNS抑制的表现： 镇静→抑郁→睡眠→昏迷等。 CNS药物：抑制性药物为主。 镇静 催眠 麻醉 麻痹 死亡 剂 量 小 大 四. 基本作用机制及特点 影响中枢递质，受体， 影响细胞膜离子通道，能量代谢。 特点：剂量决定效应。 谷氨酸、天冬氨酸及受体； γ-氨基丁酸及受体； NA及受体； DA及受体; 5—HT及受体； Ach及受体； 组织胺及受体； 神经肽及受体。 中枢神经递质和受体： 第15章 镇静催眠、抗焦虑药 Department of Pharmacology Tel:(O) 主讲：李悦山 Anxiolytics and Sedative-hypnotics 第一节 概 述 焦虑症（anxiety disorders）： 持续性焦虑、紧张为主的神经官能症(Neurosis)。 表现：惊恐障碍，广泛性焦虑、紧张， 伴有心悸、震颤、出汗、失眠等。 病因：心理应激，疾病，遗传，环境因素。 发病机制： NA、5-HT释放↑，活性↑，