药物化学组胺H1受体拮抗剂--培训课件.pptVIP

马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate 　 含有一个手性中心，存在一对光学异构体； S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90； 扑尔敏为消旋体。 * 又名：扑尔敏 马来酸氯苯那敏 分子中含有叔胺结构，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热，即显红紫色 本品加稀H2SO4后，加高锰酸钾溶液，红色褪去。（为什么？） 马来酸 是临床上常用的抗过敏药物。吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久。 使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统 阿伐斯汀 E型（反式）异构体的活性大大高于Z型（顺式）体 临床：用于过敏性鼻炎、花粉病、荨麻疹、皮肤划痕症等 丙烯酸基团 无镇静作用 分子中的两个芳环的邻位相互连结，构成三环类H1受体拮抗剂 中枢镇静作用低（用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构） 减轻过敏性鼻炎症状 已有致心动过速的报道。 氯雷他定 盐酸赛庚啶 （四）三环类 将乙二胺类两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类抗组胺药 （五）哌嗪类 盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride 　 1987年上市，高效、长效、低毒、非镇静性。 由于－COOH易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇静性抗组胺药。 服药后，很快和很好地被吸收，作用时间长，未见心脏毒副作用。 作用特点 其他药物 美克洛嗪 桂利嗪 氟桂利嗪 有的具有钙离子通道阻断作用，可显著改善脑血和缺氧（桂利嗪、氟桂利嗪） 特点 有的有平喘效果（去氯羟嗪） 有的具有抗晕动作用（氯环利嗪，美克洛嗪） 除抗组胺H1-受体作用外 氯环利嗪 去氯羟嗪 非镇静性H1受体拮抗剂的主要类型 （息斯敏） （六）哌啶类 1983年上市，曾是此类中广泛使用的抗过敏药； 强效H1受体拮抗剂，作用持续时间长，不具有抗胆碱和局麻作用； 不易透过血脑屏障，不具有中枢抑制作用； 不良反应较少，但也因心脏毒性于1999年由FDA决定撤出市场。 过敏的发生机制和抗过敏示意图 拓展链接 2005年6月28日,世界变态反应组织（WAO）联合各国变态反应机构共同发起了对抗过敏性疾病的全球倡议,将每年的7月8日定为世界过敏性疾病日，旨在通过增强全民对过敏性疾病的认识,共同来预防过敏反应如过敏性哮喘。 世界过敏日 关于马来酸氯苯那敏叙述不正确的是： A.氨基醚类H1受体拮抗剂 B.加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去 C.具有酸性 D.分子结构中有一个手性碳原子，药用为外消旋体 A 盐酸西替利嗪属于下列哪种抗过敏药： A.乙二胺类 B.哌嗪类 C.丙胺类 D.氨基醚类 B 属于氨基醚类H1受体拮抗剂的药物是： A.赛庚啶 B.酮替芬 C.苯海拉明 D.氯苯那敏 C 属于非镇静H1受体拮抗剂的药物是： A.氯苯那敏 B.酮替芬 C.氯雷他定 D.赛庚啶 C 苯海拉明见光易变色，说明含有杂质： A.二苯甲酮 B.二苯甲醇 C.二氨基乙醇 D.二苯乙醇 B （多选题） 下列哪些结构类型属于H1受体拮抗剂： A.乙二胺类 B.氨基醚类 C.氨基酮类 D.丙胺类 E.哌嗪类 ABDE （多选题） 下列属于非镇静性H1受体拮抗剂： A.苯海拉明 B.氯苯那敏 C.赛庚啶 D.西替利嗪 E.氯雷他定 DE * 什么是过敏? ??? 对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如精神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产生的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入功能过强时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。 背景介绍 过敏性疾病 过敏性紫癜 　　一种血管变态反应性出血疾病。机体对某些物质发生变态反应，引起广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水肿。童和青少年多见。 过敏性皮炎 　　过敏性皮炎主要表现为皮肤红肿、搔痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、丘疹、风团皮疹、紫癜等。?　　 呼吸道过敏 　　(1)过敏性哮喘 (2)过敏性鼻炎 (3)支气管哮喘 (4)花粉过敏 脸部红血丝 过敏性休克 小儿过敏 食物过敏 背景介绍 过敏症状 背景介绍 诱发过敏反应的抗原称为过敏原。 吸入式过敏原：如花粉、柳絮、粉尘、螨虫、动物皮屑、油烟、油漆、汽车尾气、煤气、香烟等。 食入式过敏原：如牛奶、鸡蛋、鱼虾、牛羊肉、海鲜、异体蛋白、酒精、毒品、抗菌素、消炎药、香油、香精、葱、姜、大蒜以及一些蔬菜等。 接触式过敏原：如冷空气、热空气、紫外线、辐射、化妆品、洗发水、洗洁精、染发剂、肥皂、化纤用品、塑料、金属饰品(手表、项链、戒指、耳环)、细菌、霉菌、病毒、寄生虫等。 注射式过敏原：如青霉素、链霉素、异种血清等。 自身组织抗原：精神紧张、工作压力、受微生物感染、电离辐射、烧伤 过敏原 组 胺 过敏