恶唑、苯并恶唑及134恶二唑硫醚的合成及抗肿瘤活性研究.pdfVIP

2∞7年第27卷 有机化学 vol27．2007 第ll期，1432～14” cllh※JoIImalm“s‘ry No¨．1432～1437 0fOWnic ·研究简报· 嗯唑、苯并嗯唑及1，3，4-嗯二唑硫醚的合成及抗肿瘤活性研究 张成仁 王柳 葛燕丽 巨修练。 (武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室武汉430073) 摘要设计并以嚼唑、苯并嚼唑及1，3，4-嚼二唑硫醇与卤代烃反应合成了14个硫醚类杂环化合物，其中13个化合物未 b删【111de】法对14个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测定。结果表明：在10_5 2．5一diPhcnylte帅gouum mol，L浓度下， 10个化合物对肿瘤细胞具有抑制活性． 关键词嚼唑；苯并嚼唑；l，3，4_嚼二唑；硫醚：抗肿瘤活性 andAntitumor0f and Synthesis ActiVlty SuIfurElhers 1，3，4一Oxadiazol一2-yI ZHANGCheⅡg—RenWANG“uGE，Yan-Li JU，)(iu—Liall8 jjk删dcy，m‘妇n如j“m据D，胁h加f0盱，H缸胁n4姗刀) Abst阻ct14 sulfuretherswere and reactionof heterocylic designedsynthesizcdbyⅡ1e 2．mi01．0xazoks， 2一thiol_bellzoxazolesand wim tllose0f13com． 2-thiol一1，3，4一oxadiazolesalkylhalides，咒spectively，and been havenot werech黼terized NMR a11delemental pounds reponed．AⅡcOmpounds byMS，1H spec仃a arItitLlmor activi吐eswere MTTmethod肌dthe咒sultsshowtllat10 aIlalysis．Theprelimmary inves衄atedby acontentofa11dnlmoratttle display acⅡvity concentra虹0nof101m01，L． compounds K毋words 嚼唑、苯并嚼唑及l，3，4一嚼二唑类杂环化台物结构 标化合物进行了初步的抑制肿瘤活性研究，结果表明 上相似，均具有广泛的生物活性，如：1，3．4．嗯二唑具有 10个化合物对肿瘤细胞有一定的抑制活性． 抗炎、抗卣、抗惊厥、抗肿瘤等多种生物活性旷”：苯 以苯乙酮为起始原料，经溴代、氨化，然后在 并噫唑具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性”q1：嚼 唑对恶性肿瘤也具有抑制活性删．据文献报道【…，在具 唑，通过与2．氯．5．氯甲基吡啶在NaoH作用下反应得到 有杂环化合物的分子中引入硫原子(供电原子)可以显著 目标化合物2一氯．