药理学总复习料.docVIP

总论： 药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。 药效动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。 药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 药物（drug）:用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。 药物作用（drug action）:药物引起的初始反应。[动因] 药理效应（pharmacologic effect）:药物作用引起的机体功能或形态变化。按基本类型分：兴奋(excitation)原有功能的增强，抑制(inhibition)原有功能的减弱 选择性（selectivity）：药物引起机体产生效应的范围。 治疗作用（therapeutic effect）：药物产生的符合临床用药目的的作用。按效果分：对因治疗(etiological treatment)治疗病因对症治疗(symptomatic treatment)改善症状 补充疗法/替代疗法（supplement therapy）:体内营养或代谢物质不足，给予补充。 不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病（drug-induced diseases） 副作用（side reaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。 特殊毒性：致癌（carcinogenesis）致畸胎（teratogenesis）致突变（mutagenesis） 后遗效应（after reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 变态反应（allergic reaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。? 停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）。????? 剂量—效应关系/量效关系（dose-effect relationship）药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。 量反应(graded response)：效应的强弱呈连续性量的变化。 质反应(quantal response)：药理效应随药物剂量或浓度增减表现为反应性质变化。 最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)：引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度（threshold dose/concentration）。 半数有效量（ED50）：量反应中能引起50%最大效应强度的药量；质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。（尽可能小则好） 半数致死量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药量。（尽可能大则好） 治疗指数（therapeutic index/TI）:以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。 最大效应（Emax）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 效价强度（potency）：反映药物达等效的能力，达到等效时所需药量较小者该值大。 亲和力（affinity）:药物与受体结合的能力。 内在活性(intrinsic activity)：药物与受体结合时发生效应的能力。 药物受体反应动力学基本公式： E/Emax=[A]/KD+[A],? A：药物，KD：解离常数。 [A]=r?KD /1-r,? r为药物受体结合百分率。当50%受体被占领时，KD =[A]。KD与A和R的亲和力成反比，其负对数（-log KD）称为pD2,与A和R的亲和力成正比，意义是引起最大效应一半时（50%受体被占领）所需的药物剂量。 激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。 ? 完全激动药（full agonist）较强的亲和力和较强的内在活性（α=1）。 部分激动药(partial agonist)较强的亲和力但内在活性不强（α1）。 拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。与受体结合是否可逆：竞争性拮抗药（competitive antagonist）[可逆] 与受体亲和力通常表示为pA2：实验系统中加入拮抗药后，若2倍浓度的激动药产生的效应恰好等于未加入拮抗药时引起的效应时，所加入拮抗药浓度的负对数。 非竞争