第三章--浸出药剂(一).ppt

第三章 浸出药剂（一） 黄娇 第三章 浸出药剂（一） 第一节 概 述 浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。 浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。 中药传统剂型 中药现代五大类剂型： (1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴丸、微粒剂)； (2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)； (3)注射剂与输液； (4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)； (5)植入式制剂。 浸出制剂的种类及特点 种类： （1）水浸出剂型 汤剂、中药合剂 （2）含醇浸出剂型 酊剂、酒剂、浸膏剂 （3）含糖浸出剂型 内服膏剂、冲剂 （4）精制浸出剂型 某些安瓿口服液 ⑴ 水浸出性浸出制剂 在一定加热条件下用水浸出的制剂。如汤剂，合剂（浓汤剂）等。 例如：四物汤、四逆汤 ⑵ 醇浸出性浸出制剂 在一定条件下，用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂，流浸膏剂，浸膏剂等。有些流浸膏剂虽然是用水浸出的，但制成品中一般加有适量乙醇。 例如：十 滴 水、霍香正气水 (3)含糖浸出剂型 在水浸出剂的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蜂蜜（蔗糖）或其它赋形剂制成的制剂。如膏滋、颗粒剂等。 (4)精制浸出剂型 系指药材用适当溶剂浸出，将浸出液经过适当处理（如大孔树脂洗脱、超临界萃取）后制成的制剂。如中药注射剂、口服液、片剂等。 第三章 浸出药剂（一） 三、中药成分与疗效的关系 有效成分：药材中能发挥疗效作用的物质。可能为一种或多种化学上的单体化合物。 Eg：茴蒿 山道年 元胡 延胡索乙素 丑素 有效部位：在药理上和临床上能代表或部分代表原药材的疗效的混合物。 其提取工艺简单经济，利于发挥药材成分综合效应。 Eg: 山槿皮 山槿皮酸和酚性成分 辅助成分：本身没有特殊疗效，但能增强或缓和有效成分之作用，或有利于有效成分浸出或增加制剂稳定性的物质。 Eg：洋地黄中的皂甙可帮助洋地黄毒甙的溶解以促进其吸收 无效成分：本身无效甚至有害的成分。 Eg：脂肪油、糖类、淀粉等 组织物质：一些构成药材细胞或其具有不溶性的物质。 Eg：纤维素、栓皮等 第三章 浸出药剂（一） 第三章 浸出药剂（一） 第三章 浸出药剂（一） 二、浸出原理 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段 4）置换浸出阶段 传质过程：溶质?药材固相?溶剂液相 1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内 浸出溶剂 极性（水、乙醇） 非极性 药材性质 糖、蛋白质 脂肪油、蜡质 （干燥） 浸出过程 1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） 表面活性剂，易润湿。 脱脂、脱蜡（水） 药材先行干燥（非极性溶剂提取） 浸出过程 2）解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解 溶剂不同，溶解成分不同 乙醇------胶质 浸出过程 3）扩散阶段： 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程） 溶剂（动态平衡 ） 斐克第一定律（Fick’s first law） 浸出过程 4）置换浸出阶段： 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓度浸出液。 提高浓度梯度，加快浸出速度 三、影响浸出的因素 1、浸出溶剂： 浸出有效成分?，无效成分? ， 安全无毒，价廉易得。 浸出辅助剂：提高浸出效果（酸、碱、表面活性剂等） 混合溶剂。 三、影响浸出的因素 （1）、浸出溶剂： 水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，霉变： （生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶 ） 三、影响浸出的因素 （1）浸出溶剂： 乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：葸醌类化合物等。 三、影响浸出的因素 （1）浸出溶剂： 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 有效成分的提纯、精制， 脱脂或脱蜡。 影响浸出的因素 （1）浸出溶剂 有效成分的溶解?， 常用：水、乙醇， 溶剂pH值：浸出?、稳定性? 。 影响浸出的因素 （2）药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低， 太细，浸出杂质多。 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。