肾上腺素受体激动药_培训课件.pptVIP

多巴胺 Dopamine 是机体合成 NA的前体 也可促进NA释放而发挥间接作用 除激动α、β受体外, 还可激动外周如肠系膜血管、冠脉、肾脏血管的多巴胺(D1)受体 ，扩张血管 尤其使肾脏血管舒张，增加肾血流量，肾小球滤过率也增加。同时多巴胺具有排钠利尿作用 用于抗休克、充血性心衰、急性肾功能衰竭的治疗 β 受体激动剂 β1 、 β2 激动剂 β1 激动剂 β2 激动剂 Isoprenaline Dobutamine Salbutamol Terbutaline 异丙肾上腺素 Isoprenaline，IP 【 来源 药动学 】 人工合成 舌下给药或起雾吸入起效迅速 作用时间短 反复使用后药效降低 β1 和 β2 选择性低 1. 心脏 典型的β1受体激动作用, 与Ad相比IP加快心率、 加速传导的作用较强；对窦房结有显著兴奋作用， 也能引起心律失常，但较少产生心室颤动 2. 血管 血压 舒张血管, 主要是骨骼肌血管(β2); 对肾血管和 肠系膜血管舒张作用较弱, 对冠脉也有舒张作用 小剂量时 systolic pressure↑，diastolic pressure↓ 　大剂量时 systolic pressure↓，diastolic pressure↓ 【药动学】 3. 支气管平滑肌 舒张支气管平滑肌的作用略强于Ad，也具有 抑制组胺等过敏性物质释放的作用 但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除 粘膜水肿的作用不如Ad 久用可产生耐受性 4. 代谢 糖原分解↑、游离脂肪酸分解↑ 组织耗氧↑、产热↑ 【 治疗用途】 1. 支气管哮喘 舌下或喷雾给药，控制急性发作，疗效快而强 2. 房室传导阻滞 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，舌下含药，或静脉滴注 3. 心脏猝停 适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或 窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与NA 或 间羟胺合用，作心室内注射 4. 抗休克 Dobutamine 多巴酚丁胺 Terbutaline 特布他林 Salbutamol 沙丁胺醇 ?受体激动药 ?、?受体激动药 ?受体激动药 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 异丙肾上腺素 沙丁胺醇 第九章 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists ? 通过激活突触前、后膜或靶细胞上的AD受体或促 进肾上腺素能神经末梢释放递质而发挥药理作用 ? 该类药物的基本结构是 ?-苯乙胺, 由于其效应与 交感兴奋效应相似，故又称 拟交感胺 ? 可用不同化学基团取代末端氨基、苯环和?或?位 的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上 腺素相似的衍生物 ? ? ? 苯环上化学基团 Ad、NE、isoprenaline、dopamine 在苯环 3、4位炭上有羟基,形成儿茶酚,故称儿茶酚胺 有明显的外周α、β激动作用,易被COMT灭活, 作用时间短,中枢作用弱 如去掉羟基,外周作用减弱,作用时间延长, 中枢作用加强 构效关系 STRUCTURE EFFECTS ? 烷胺侧链α炭原子取代基 甲基取代, 如间羟胺和麻黄碱 阻碍MAO氧化, 作用时间延长 易被摄取-1摄取, 在神经元内存在时间长, 促进递质释放 ? 氨基上取代基 取代基从甲基到叔丁基, α受体作用逐渐减弱, β受体作用逐渐增强 类型 α 受体激动剂 α、β 受体激动剂 β 受体激动剂 α受体激动剂 * α1 、α2 激动剂 * α1 激动剂 * α2 激动剂 noradrenaline, NA metaraminol, aramine clonidine phenylephine α1 、α2 受体激动剂 【来源 化学】 是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质 也可由肾上腺髓质少量分泌 药用的是人工合成品 见光易分解，酸稳定，遇碱易氧化 Noradrenaline, NA Norepinephrine，NE 【药动学】 1. 吸收 强烈收缩胃粘膜血管 易被碱性肠液破坏 肠粘膜和肝代谢强 口服 剧烈收缩局部血管 且易发生局部组织坏死 肌注、皮下注射 一般 iv drip 给药 2. 分布 iv后很快自血中消失，多分布于肾