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第三章 酶与辅酶类药品（1） 知识要求 掌握典型的酶及辅酶类药品的名称、临床应用和使用方法。 熟悉酶与辅酶类药品临床应用中的注意事项及禁忌证。 了解酶与辅酶类药品的来源、性质、常见规格和分类。 第三章 酶与辅酶类药品 第一节 概述 第二节 常用酶类药物 第三节 辅酶类药品 一、酶与辅酶类药品的含义 20世纪60年代，就已经有了酶类药物的概念。 DeDuve提出酶类药物是替代治疗遗传缺陷病的一种可行方式。1987年，第一种重组酶类药物activasel由美国FDA批准，用于治疗由冠状动脉阻塞引起的心脏病。activasel的批准，是酶类药物新时代到来的标志。 从生物界已发现2000多种酶，其中包括工业用酶约50～60种，治疗和诊断用酶120多种，试剂酶300多种，基因工程工具酶100多种。 二、酶与辅酶类药品的特征 1．在机体生理条件下具有较高的活力和稳定性。 2．对底物有较高的亲和力,不受产物和体液中正常成分的限制。 3．在体内的半衰期较长,可缓慢地被分解或排出体外。 中国药典中在最早的1953年药典中只收载了胃蛋白酶和胰酶，1977年版、1985年版又相继加入玻璃酸酶、透明质酸酶。至2000年版药典已收载了10种治疗酶，约占生化药物品种总数的三分之一。 其品种包括:胃蛋白酶、胰酶、透明质酸酶、玻璃酸酶、细胞色素C、抑肽酶、糜蛋白酶、门冬酰胺酶、凝血酶和尿激酶。 三、酶与辅酶类药品的来源 1．动物来源的治疗酶类 2．植物来源 3．微生物来源 4．基因工程治疗酶 四、酶与辅酶类药品的种类 治疗酶按其用途可分为以下几大类: 1．助消化酶类 2．消炎酶类 3. 心血管疾病治疗酶类 4. 抗肿瘤酶类 1．助消化酶类 消化酶的作用是消化和分解食物中的淀粉、脂肪、蛋白质等使之变为简单且易于被胃肠道吸收的物质。这类酶包括胃蛋白酶、胰酶、淀粉酶及纤维素酶等。 2．消炎酶类 消炎酶能分解炎症部位的纤维蛋白，清除伤口周围的脓疮、腐肉，并能分解脓液中的黏蛋白，达到清洁疮口、排脓抗感染及消肿的目的。 这类酶通常是蛋白酶，1952年它首次作为消炎药来使用， 消炎酶制剂最重要的是溶菌酶，其次是胰蛋白酶、糜蛋白酶和菠萝蛋白酶等。 3. 心血管疾病治疗酶类 （1）溶栓酶 溶栓酶有纤维蛋白溶解酶、尿激酶和链激酶。与凝血酶类相反, 这类酶制剂对溶解血栓有独特效果，它们都能促使血块溶解，防止血栓的形成，但它们的作用机制有所不同。 （2）凝血酶 促凝血酶原激酶是来自动物脑、肺、脾、脊髓等组织的天然凝血因子，作用于凝血系统，可将无活性凝血酶原激活为有活性的凝血酶，后者再促使可溶性纤维蛋白原转变为不溶性纤维蛋白，从而加速血液凝固。 4. 抗肿瘤酶类 抗肿瘤酶是通过破坏肿瘤细胞所需的代谢物来抑制其生长。 聚乙二醇化的精氨酸脱氨酶、精氨酸降解酶等可以抑制人体恶性黑素瘤、肝脏癌细胞的生长 。 尿酸氧化酶可以降解难溶性尿酸。 五、酶与辅酶类药品的应用 早期酶类药物其临床应用以消化及消炎为主。 酶类药物大多属异种蛋白 ，可能出现免疫反应或副作用。 酶通常在细胞内含量很低，产业化难度大 。 酶易受有关因素的影响而失活 ，可对酶进行针对性化学修饰 。 主要酶类药物一览表 第二节 常用酶类药物 一、助消化酶类 二、消炎酶类 三、心血管疾病治疗酶类 四、抗肿瘤酶类 五、其他酶类 助消化酶类 胃动力药:可以促进胃肠道的蠕动，如吗丁啉。 消化酶类药物:补充消化酶，促进脂肪、碳水化合物及蛋白质的分解吸收。如胃蛋白酶、胰酶、麦芽淀粉酶。 抑酸、抗酸药物:抗酸药物属于碱性药物，可以中和胃酸，如达喜；抑酸药物以抑制胃酸分泌为主，如雷尼替丁、法莫替丁。 胃蛋白酶 又名胃酶、胃液素、蛋白酵素、百布圣。 胃蛋白酶 来源： 胃蛋白酶广泛存在于哺乳动物、鸟类、爬虫类及鱼类等的胃液中。 以酶原的形式存在，为一种蛋白水解酶，在胃酸作用下转变成胃蛋白酶。 药品自猪、羊或牛等家畜胃黏膜提制而得，每克中含蛋白酶活力不得少于3800U。 胃蛋白酶也是第一个从动物身上获得的酶。 胃蛋白酶 成分与性状：胃蛋白酶是胃液中胃蛋白酶、组织蛋白酶和胶原酶多种蛋白水解酶的混合物，为粗制的酶制剂。