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第三章  药物效应动力学 第一节 药物作用与效应 一、药物作用 药物作用是药物与机体细胞间的初始作用； 药物效应是药物作用后引起的机体功能的继发性改变，是药物作用的具体表现。 药物作用是动因，药物效应是结果。 （一）药物基本作用 1、兴奋作用：凡能使机体生理功能与生化代谢增强的作用。 例：多巴酚丁胺→心肌收缩力↑；咖啡因→大脑皮层↑，致精神振奋，思维活跃。 2、抑制作用：凡能使机体生理功能及生化代谢减弱的作用。 例：普奈洛尔→心率↓；阿托品→腺体分泌↓，主要是汗腺、唾液腺，可引起口干和皮肤干燥。 （二）药物作用的主要类型 1、局部作用：药物吸收入血前，在用药部位出现的作用称为局部作用。 例：达克宁治脚气；皮炎平治疗皮肤搔痒。 2、吸收作用：药物吸收入血后，分布到机体各个部位发生的作用称为吸收作用或全身作用。 例：皮下注射肾上腺素治疗过敏性休克；舌下含服硝酸甘油治疗心绞痛。 3、药物作用的选择性：药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上存在的差异。 例：阿托品松弛内脏平滑肌，对胃肠道和膀胱逼尿肌作用明显，对胆管、支气管和子宫平滑肌作用较弱。 药物作用的选择性一般是相对的，多与药物的剂量有关，剂量增大，选择性降低，作用范围扩大。 例：阿托品（小），抑制汗腺和唾液腺；剂量↑，抑制泪腺和呼吸道腺体；剂量↑↑，抑制胃酸分泌。 临床用药一般应尽可能选用选择性高的药物，减少不良反应。 第二节 治疗作用与不良反应 一、治疗作用：凡符合用药目的，有利于防病治病的作用。 （1）对因治疗：“治本”，消除病因，彻底治愈疾病。例：抗生素可杀灭病原微生物治疗感染；抗癌药杀死肿瘤细胞。 （2）对症治疗：“治标”，改善症状，减轻病人痛苦。例：镇咳药止咳，退烧药去热。 实际医疗工作中，坚持“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”的原则。 二、不良反应：凡不符合用药目的，给病人带来不适和痛苦的反应。 1.副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 例：阿司匹林解热镇痛的同时，对胃粘膜有刺激作用，可引起恶心、呕吐；麻黄碱治疗支气管哮喘，但也可兴奋中枢神经系统，引起失眠。 副作用是药物本身固有的，产生原因是药物作用选择性不高，难以避免，可以预知，可以减轻或消除。 （2）毒性反应：药物在用量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。例：洋地黄→心律失常；氨基糖苷类→耳毒性 （3）后遗效应：停药后血药浓度降至最小有效浓度以下仍残存的药理效应。例：催眠药苯巴比妥 （4）继发反应：直接由药物治疗作用所引起的不良后果。 例：长期应用广谱抗生素，由于改变了肠道正常菌群，敏感细菌被杀灭，不敏感细菌如真菌则大量繁殖，导致念珠菌病等继发性感染，如长期服用四环素可引起鹅口疮、伪膜性肠炎等二重感染。 （5）变态反应：药物作为抗原或半抗原所引发的病理性免疫反应，又称“过敏反应”。 常见表现有发热、皮疹、血管神经性水肿、哮喘及血清病样反应，最严重的是过敏性休克。 特点： ①与药理作用和剂量无关，如微量青霉素即可引起过敏性休克； ②过敏体质易发生； ③停药后反应可逐渐消失； ④首次用药很少发生，多在第二次或多次用药后出现； ⑤已致敏者的过敏性可终身不消退； ⑥结构相似的药物可发生交叉过敏反应。 （6）特异质反应：少数患者对某些药物所产生的遗传性异常反应。 例：G-6-PD缺乏者，服用阿司匹林、氯霉素时可发生溶血现象。 （7）停药反应：长期用药后突然停药时所出现的症状。 例：肾上腺皮质激素→肌痛、关节痛 β受体阻断药→血压升高或心绞痛发作 长期使用这类药物时，通常需要先逐渐减量再停药。 （8）三致作用：致畸、致癌、致突变作用，是特殊毒性反应。 第三节┃ 量效关系 一、量反应：药物效应可用数或量来表示的为量反应。 血压、心率、血糖、尿量 二、质反应：药物效应表现为性质的变化，只能用全或无、阳性或阴性表示的为质反应。 有效与无效、中毒与未中毒、存活与死亡、惊厥与不惊厥 三、量效关系：药物的剂量与效应之间的关系。 一般情况下，药物在一定剂量范围内的效应随着剂量增大而增强。 四、量效关系相关概念 （1）半数有效量（ED50）：引起半数试验动物产生某种反应的药物剂量。 （2）半数致死量（LD50）：引起半数试验动物死亡的药物剂量。 五、强度比较与安全性评价 （1）效能：药物所能产生的最大效应（Emax）。 （2）效价：指引起同等效应所需的剂量。 比较两药作用强弱时，需