第六、七章拟胆碱药幻灯片1.pptVIP

 cholinomimetic drugs;直接作用（受体） 胆碱受体激动药 ;第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists;第一节 M胆碱受体激动药;一、胆碱酯类（choline esters）;血管 ;胃肠道 （M3） ;腺体（M3） ;神经节（NN） ;醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症;二、生物碱类;【药理作用】;兴奋瞳孔括约肌上的M受体， 使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。;兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼内压。;眼球调节作用;睫状肌;;2、对腺体的作用 较大剂量使腺体分泌增加， 以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。;【临床用途】;【不良反应及注意事项】;捕蝇蕈中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。 误食含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些反应？怎样处理？; 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较;第二节 N胆碱受体激动药;第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药;第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰　　　　　　胆碱的过程;乙酰胆碱酯酶（AChE）：主要存在胆碱能神经末梢(如运动终板)处，水解Ach。特异性高，作用强。 丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）：水解Ach特异性低，也水解琥珀胆碱。主要存在于血浆和肝脏，其生理功能可能是水解植物来源的酯类。;Acetate;第二节　抗胆碱酯酶药;抗胆碱酯酶药的作用机制;一、易逆性抗胆碱酯酶药;【药理作用】;【临床应用】 ;【不良反 应】;可逆性抑制胆碱酯酶——Ach蓄积——拟胆碱作用 应用：滴眼缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼。比毛果芸香碱快、强、持久（1~2天） 毒性反应较大，CNS症状较明显;;二、难逆性抗胆碱酯酶药 ---有机磷酸酯类，与AChE不可逆性结合 ;【中毒途径】 胃肠道 呼吸道 皮肤 粘膜 ;【中毒机制】;急性中毒：轻度——M样症状 中度——M+N症状 重度——M+N症状+中枢症状 1. M样症状 眼：缩瞳、视力模糊、眼痛。 腺体: 分泌↑, 流涎、出汗。 呼吸困难：支气管收缩、分泌↑、肺水肿等。 消化道兴奋：恶心呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁。 泌尿道兴奋：小便失禁 心血管：心率减慢，血压下降。;2. N样症状 激动NNR——（＋）节后胆碱能神经—M样症状 （＋）节后NA能神经—NA↑, 血压↑ 激动NMR——骨骼肌兴奋，肌震颤、抽搐→麻痹。 呼吸肌麻痹——死亡 中枢症状：兴奋→抑制：烦躁不安、谵语、抽搐 →昏迷、呼吸抑制等。 慢性中毒;【诊断及预防】;【急性中毒的解救原则】;2、对症治疗;【阿托品】;【AChE复活药】; 复活AChE 与磷酰化AChE结合成复合物，后者进一步裂解成磷酰化氯解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来，恢复其活性。 与有机磷酸酯类直接结合 解磷定能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化解磷定经肾排泄，阻止游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合，避免继续中毒。;临床应用;【解毒药物的应用原则】;拟胆碱药的分类及各类代表药物 乙酰胆碱的药理作用：M、N样作用 毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其主要临床应用 抗胆碱酯酶药物的作用机理 有机磷酸酯类中毒的诊断及防治