第二十二章 解热镇痛抗炎药幻灯片1.pptVIP

第二十二章 解热镇痛抗炎药;广义抗炎药;解热镇痛抗炎药 ;按结构不同分为;在体内抑制前列腺素的生物合成。 前列腺素是一类主要的炎症介质。另外已经证明前列腺素(PGs)是一类致热物质，其中PGE2致热作用最强。前列腺素本身致痛作用较弱，但能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺等的致痛作用，使疼痛加重。 NSAIDs通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧化酶(COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热、镇痛作用。;花生四烯酸（AA）;作 用 机 制;正常体温的调节;;解热机理：;特点;;发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。因此，不宜见热就解，需诊断明确并积极治疗原发病。 由于体温过高能消耗体力，并引起头痛、失眠、惊厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。 ;疼痛;作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周。 对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。 ;;三 抗炎、抗风湿作用;COX 概念 ( 1995 );解热镇痛抗炎药分类;非选择性环氧酶抑制药;药理作用与临床应用;复方制剂APC;2.抗炎抗风湿;类风湿性关节炎;风湿热;3．抗血栓形成（小剂量）;因此临床采用小剂量（75-150mg/日）阿司匹林;Old drug，new use;【不良反应】 ;2.凝血障碍：出血时间延长，用VK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。手术前一周停用。肝功不全、凝血酶原合成功能低下者慎用。 3.水杨酸反应（＞5g/d或敏感者）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。 停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。;4.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 5.阿斯匹林哮喘：不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应，而是由于药物抑制了COX，使PGs合成受阻，导致脂氧酶途径生成的白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。 ;6．瑞夷综合征：急性肝脂肪变性-脑病综合征，多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。 （病毒感染患儿不宜用阿斯匹林，可用对乙酰氨基酚。） ;1.与双香豆素合用，易致出血：因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用； 2.与肾上腺皮质激素合用，抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡； 3.与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，增强降血糖作用，易致低血糖反应。 4.与呋噻米合用，可使后者排泄减慢，易致蓄积中毒。;二、其他解热镇痛抗炎药 苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。 ;对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚）;[特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热镇痛作用和阿斯匹林相当，常用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛和肌肉痛等；对阿司匹林过敏或不耐受的人可用。;（二）吲哚乙酸类 ;2.对炎性疼痛有显著疗效，对非炎性疼痛无效； 3.不良反应多(胃肠反应、CNS、造血系统);1.解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。;（四）吡唑酮类;五、昔康类;选择性COX-2抑制药; 药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++;重点内容;1．阿片受体特异性拮抗剂是（ ） A.哌替啶 B.曲马朵 C.美沙酮 D.纳洛酮 E.喷他佐辛 ;5. 治疗癫小作的首选药物是（ ） A.乙琥胺 B.苯妥英纳 C.苯巴比妥钠 D.卡米酮 E.地西泮 ;7．用于阿片类药物成瘾者鉴别诊断的药物是 （ ） A.美沙酮 B.哌替啶 C.曲马朵 D.纳洛酮 E.喷他佐辛 ;9. 地西泮的作用机制是（ ） A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增强体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质起作用 E.以上都不是