第七章抗腫瘤药物.pptVIP

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2017-04-19 发布于上海
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第七章抗腫瘤药物.ppt

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第二节抗代谢药物;抗代谢药物的定义;抗代谢药物与烷化剂 ;抗代谢物的结构特点;一、嘧啶拮抗物;1. 尿嘧啶拮抗剂;作用机制;不良反应;作用特点和适应证与氟尿嘧啶相似，但毒性较低;氟尿嘧啶的前药;2.胞嘧啶拮抗剂--盐酸阿糖胞苷;阿糖胞苷的合成;二、嘌呤类拮抗剂——巯嘌呤;溶癌呤(磺巯嘌呤钠)　肿瘤组织pH值较正常组织低，-S-SO3Na可被选择性分解为巯嘌呤，含量较高，增加巯嘌呤的水溶性和选择性。用途与巯嘌呤相同，显效较快，毒性较低。;巯鸟嘌呤;喷司他汀(喷妥司汀);三、叶酸拮抗剂－甲氨蝶呤;甲氨蝶呤（MTX）;甲氨蝶呤大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救;第三节抗肿瘤抗生素;分类;放线菌素D（又称更生霉素）;嵌入DNA中的作用机制;博来霉素;蒽醌类抗生素;盐酸多柔比星（盐酸阿霉素）;作用机制;其他蒽醌类抗肿瘤抗生素;;一、喜树碱类（camptothecins）　 ;喜树碱和羟基喜树碱：DNA拓扑异构酶I抑制剂从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱。有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤，肝癌，膀胱癌，白血病等恶性肿瘤有较好的疗效，但毒性比较大，水溶性较差，尤其对泌尿系统毒性，尿频，尿痛，血尿等。 10-羟基喜树碱毒性比喜树碱低，抗癌活性比较高，很少能引起尿道及肾脏毒性。;喜树碱类药物的构效关系 ;二、长春碱类;长春碱（VLB）：主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效；长春新碱：将VLB的二氢吲哚核的N-CH3以N-CHO取代，临床疗效超过VLB；长春地辛：急性淋巴细胞性白血病及慢性粒细胞性白血病显著疗效；长春瑞滨：近年来上市，对非小细胞肺癌疗效好，毒性较低。;三、紫杉醇类（Taxol ） ;紫杉醇简介;第五节肿瘤治疗的新靶点及其药物;一、肿瘤细胞信号传导;1.蛋白酪氨酸激酶抑制剂;1.蛋白酪氨酸激酶抑制剂;1.蛋白酪氨酸激酶抑制剂;2.蛋白激酶C抑制剂;3.其他信号转导靶分子;二、肿瘤血管生长抑制剂;血管生长因子（VEGF）与肿瘤的关系;二、肿瘤血管生长抑制剂;三、反义核苷酸