第三章 外周神经系统用药2幻灯片.pptVIP

什么是青光眼？ 青光眼是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的常见疑难眼病。特征就是眼内压间断或持续性升高的水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和视功能带来损害，导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退，失明只是时间的迟早而已，在急性发作期24-48小时即可完全失明。 在我国发病率为0.21~1.64%。致盲率为10~20%。也就是说每100个盲人当中就有10~20个是因青光眼而失明的。 青光眼从西医角度认为此病是不治之症，西医治疗措施只是缓解症状，暂时降低眼压，可能会掩盖病情，随时反复发作导致失明。 拟肾上腺素药 肾上腺素的发现 拟肾上腺素类药物： （1）直接作用药：肾上腺素受体激动剂兴奋受体产生α型和/或β型作用。 （2）间接作用药：促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增加了受体周围去甲肾上腺素浓度。 （3）混合作用药：兼有直接和间接作用的药物。 肾上腺素的理化性质 肾上腺素的理化性质 肾上腺素作用的构效关系 麻黄的使用历史 中药麻黄在中国使用有二千多年的历史。 麻黄是中国著名的中药材。 1887年，日本长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。 1929年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱开始在世界范围内广泛应用。  β-受体激动剂 组织胺与受体结合 　青光眼属双眼性病变，可双眼同时发病，或一眼起病，继发双眼失明，一旦患上青光眼，就必须按双眼病变对待，不能盲目的认为我一眼患青光眼失明了，还有另一只眼睛。 青光眼失明是因对此病缺乏正确认识，治疗方法不得当而形成。首先对青光眼危害性认识不足，特别是慢性单纯性青光眼患者。临床症状不明显或休息后症状缓解，自认为没什么大事，丧失宝贵治疗时机，眼底视神经不断萎缩，不知不觉沦为失明，治疗也是渺茫，其次对此病缺乏了解，误诊、误治；青光眼急性发作期，因伴顽固性失眠、剧烈偏头痛、恶心呕吐、心急烦躁、大便异常等症状，易被误诊为失眠、头痛、心脑血管、胃肠、神经精神病变，采取错误治疗方案，使病情没有得到诊治而失明； 麻醉药 全身麻醉药 局部麻醉药 Anesthetic Agents 全身麻醉药（General Anesthetic Agents） 是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。 吸入性麻醉药（Inhalation Anesthetic）：一类化学性质不活泼的气体或易挥发液体。如：乙醚、氟烷、甲氧氟烷。 静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics）：静脉注射后能产生全身麻醉作用的药物。如：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠。 全麻药在本教材中未编入。 局部麻醉药（Local Anesthetic Agents） 当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。 应用局部麻醉药时，病人可在意识清醒但无痛感的情况下接受外科手术，方法简便易行，且无全身麻醉药的不良反应。 局麻药具有普遍的临床应用，局麻药注入腰椎蛛网膜下腔可取得下半身一些部位的麻醉，在清醒状态下进行一些下腹部手术。 局麻药的作用机理 作用机理：通过钠离子通道的某个（些）位点结合而阻断钠离子传导来发挥作用。 理想的局部麻醉药为： （1）麻醉作用强，吸收快，作用时间长。 （2）毒性小，安全范围大。 （3）穿透组织能力强。 （4）性质较稳定，可制成水溶液。 局麻药的结构类型有： 氨基苯甲酸酯类：盐酸普鲁卡因 酰胺类：盐酸利多卡因 其他类：氨基醚类、氨基酮类等，如达克罗宁 局麻药的发展历史 1532年，秘鲁人嚼古柯树叶，消除疲劳和减轻饥饿，中枢神经兴奋，后传入欧洲。 1860年，Niemann从树叶中提取到生物碱－可卡因（古柯碱 Cocain） 1879年，俄国人安利泼发现其麻醉作用。 1884年，Koller也发现此作用并用于眼科手术，后广泛使用，但可卡因毒性大，易成瘾，水溶液不稳定，易分解，资源有限等缺点。 （古柯碱 Cocain） 用其它羧酸代替苯甲酸与爱康宁成酯后，麻醉作用降低或完全消失说明苯甲酸酯在Cocaine的局麻作用中占重要地位。 而由莨菪酮还原再酯化所得的托哌卡因具有局麻作用。表明可卡因甲氧羰基并非活性必须基团。 Cociane 爱康宁（Ecgonine） 三者均无麻醉作用 可卡因结构改造的研究 Cocaine结构改造的第二方面是简化爱康宁的结构，去除莨菪碱的双环结构，合成了α–优卡因（α–Eucaine）和β–优卡因（β–Eucaine），他们都具有局麻作用。说明莨菪烷双环结构并不是必须的。 Tropacocaine α–Eucaine