【2017年整理】01759药物化学(二).docVIP

课程名称：药物化学 （二） 课程代码：01759（理论） 第一部分 课程性质与目标 一、课程性质与特点 药物化学是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程，本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展，药物的结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到合理有效地使用常用药物这一目的。 二、课程目标与基本要求 课程设置目标是使考生通过学习，对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识，掌握药物化学研究药物的方法，并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。 课程基本要求如下： 1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。 2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，以确保用药安全有效。 3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。 4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。 5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。 6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。 三、与本专业其他课程的关系 本课程是药学专业的一门专业课，在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用，本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。 第二部分 考核内容与考核目标 第一章 药物的酸碱性 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握酸碱的定义，药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素；熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用；了解如何判断两性物与两性离子。 二、考核知识点与考核目标 （一）酸碱的定义（重点） 识记：酸碱的经典理论，酸碱的质子论，酸碱的电子论。 （二）药物的酸性（重点） 识记：常见的酸性功能基。 理解：酸性的强弱顺序，影响酸性强弱的因素（诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键）。 应用：能够判断药物酸性，应用药物酸性解决实践问题。 （三）药物的碱性（次重点） 识记：常见的碱性功能基。 理解：碱性的强弱顺序，影响碱性强弱的因素（诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键）。 应用：能够判断药物碱性，应用药物碱性解决实践问题。 （四）酸碱两性药物（一般） 识记：两性物与两性离子的区别。 理解：如何判断两性物与两性离子。 第二章 药物的化学结构与药效的关系 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握构效关系和药物基本结构等概念，药物的理化性质对药效的影响，影响构效关系的主要因素；熟悉药物作用的体内靶点，了解药物发生药效的体内过程。 二、考核知识点与考核目标 （一）药物的构效关系基本概念（重点） 识记：药物的基本结构、构效关系（SAR）与定量构效关系（QSAR）、作用靶点、结构特异性药物和结构非特异性药物的定义。 理解：药物发生药效的决定因素。 应用：研究药物定量构效关系最常用的方法。 （二）药物的结构因素对药效的影响（重点） 识记：影响药效的结构因素。 理解：官能团、键合特性（共价键、氢键、金属螯合作用、电荷转移复合物等）、立体异构对药效的影响。 应用：根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。 （三）药物的理化性质对药效的影响（次重点） 识记：对药效影响较大的理化性质。 理解：溶解度、脂/水分配系数和解离度对药效的影响。 应用：根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。 第三章 新药开发的途径和方法 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握新药开发的基本途径，先导化合物、前药、软药的概念，先导化合物发掘的基本途径与优化的基本方法，熟悉新药研发的基本理论与技术，先导化合物优化的主要工作内容，了解新药开发的新思路、新方法以及新技术。 二、考核知识点与考核目标 （一）先导化合物的发掘（重点） 识记：先导化合物的定义。 理解：先导化合物发掘的基本途径与主要工作内容。 应用：能够运用先导化合物发掘的基本方法进行简单的应用。 （二）先导化合物的优化（重点） 识记：前药、软药、电子等排体、生物电子等排体、剖裂与拼合、计算机辅助药物分子设计等的定义。 理解：先导化合物优化的方