2014药理学笔记-艾馨整理..docVIP

2014药理学笔记 总论 一、不良反应：与用药物目的无关，带来痛苦的反应。可预知，不一定能避免。 1、副作用：药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的作用。其产生原因与药物作用 的选择性低，即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时。其他效应就 成为副作用。难以避免;特点：治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关 （即所谓“副”字）。例子：感冒药的嗜睡作用 2、毒性反应：是指药物在剂量过大或积蓄过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重， 但可以预知和避免。特点：大剂量（或积蓄）、严重、可避免 例子：农药中毒 3、停药反应; 突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应。特点：反弹、反跳加剧 二、1.半数有效量（ED50）：能使一半人出现效果的剂量。 2.半数致死量（LD50）：能使一半人致死的剂量。 3.治疗指数=TD50（半数中毒量）/ED50(半数有效量)=LD50 （半数至死量)/ ED50(半数有效量); 4.治疗指数越大，用药越安全，治疗指数是用来评价药物安全性的指标。 三、药物与受体 1.受体激动剂：（真钥匙），和药物有亲和力，能结合，有内在活性。 2.受体拮抗剂：（假钥匙），有亲和力，能结合，但没有内在活性。 药物代谢动力学 1首过消除：药物口服吸收后经门静脉进入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入 体循环药量减少，此即首过消除(经口经肝)，故首过消除明显的药物应避免口服给药，舌下 及直肠给药其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首过消除，吸收也较迅速。静脉注射无首过消除。 记忆：口过消除、肝脏贪污; 2分布： 1）血脑屏障：是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构 (分子大,极性高的物质难以通过，脂溶性高，分子小的容易通过) 2）胎盘屏障：是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障。形同虚设，几乎所有的药物都可以通过胎盘屏障。 3.生物利用度：给药后，药物进入全身血循环的百分率和速度(静脉给药生物利用度可以达到100%,其他都不可以)，反应了吸收的快慢和多少。记忆：“度”：速度和程度，指吸收的快慢和多少。;静脉注射的生物利用度为100%，口服药物小于100 半衰期t1/2：血药浓度下降一半所需的时间，多数药物的半衰期恒定，与剂量无关，是确定给药间隔时间的依据。 4 药物消除动力学：1）一级消除动力学： 特点：a、以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。 b、药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。 c、绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物要么消除干净。要么保持恒定在3.125 记忆：定期（恒定半衰期） 定比（消除百分比）减量（单位时间内的消除量逐渐减小） 多数（是多数药物的消除方式）两个5 5--无：一次给药后，5个半衰期消除到无; 5--稳： 每个半衰期给药一次，给药5次后，血药浓度达稳态 零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，单位时间内消除的量不变，与血药浓度 无关。 胆碱受体激动药 毛果芸香碱：M受体激动药，缩瞳、降压、调痉挛（近视状态）、用途：闭角型青光眼、虹膜炎 抗胆碱酯酶药 1.新斯的明：属于易逆性抗胆碱酯酶药，兴奋骨骼肌作用最强-治疗重症肌无力；兴奋胃肠道膀胱平滑肌-治疗术后腹胀、尿潴留 2.难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷中毒，M样症状，带孔带眼的全流水，治疗用阿托品；N样症状，肌颤，治疗用氯、解磷定 3.胆碱酯酶复活药：解磷定-恢复AChE活性。 4.M受体阻断药：阿托品-扩瞳、升高眼压，调节麻痹（远视状态）；解除胃肠道平滑肌痉挛，用于治疗内脏疼痛，青光眼、前列腺肥大、心动过速禁用。 ①乙酰胆碱和毛果芸香碱：激动M胆碱受体药②阿托品：M胆碱受体阻断药 ③新斯的明和有机磷农药：抗胆碱酯酶药④解磷定：使胆碱酯酶复活 总结：4种药与乙酰胆碱类似：乙酰胆碱、毛芸、新斯的明、有机磷农药2种药与乙酰胆碱作用相反：碘解磷定、阿托品 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体：α受体：分布在外周血管，收缩血管，升高血压； β1受体：分布在心脏，兴奋心肌，心率加快；β2受体：舒张支气管。 去甲肾上腺素：兴奋α受体--缩血管—升压;来源于交感神经末梢释放的神经递质。药液漏出血管，可致局部组织缺血坏死。（对β2受体无效，不能治疗哮喘） 多巴胺：激动α、β1、DA-多巴胺受体，收缩血管，升高血压，兴奋心脏，扩张肾血管，用于治疗少尿伴休克（对β2受体无效，不能治疗哮喘） 肾上腺素：兴奋α、β受体，兴奋心脏，用于心脏骤停和过敏性休克的抢救；扩张支气管，用于急性支气管哮喘；与α受体阻断剂如酚妥拉明合用，因取消了缩血管作用，保留了扩血管作用，从而使升压作用翻转为降压，此现象称肾上腺素升压