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?竞争性刺激过氧化物酶增殖活化受体(PPAR) ? ↓ 提高和改善胰岛素敏感性 ?↓餐后血糖和胰岛素 ?↑细胞对葡萄糖的利用 胰岛素增敏剂——作用特点 胰岛素增敏剂 适应症: 2型糖尿病 磺酰脲类/双胍类疗效欠佳 不良反应: 贫血、血红蛋白低 低血糖发生率低 肌肉和骨头痛、骨折风险? 肝毒性——曲格列酮 禁忌症 妊娠哺乳、严重心肝肾损 18岁以下 过敏 用药监护 不适用于1型糖尿病剂酮症酸中毒 促排卵 注意联合用药——低血糖反应 罗格列酮起效慢——8-12周才需调节剂量 胰岛素增敏剂 胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂艾塞那肽、利拉鲁肽增加外周组织对胰岛素敏感——降低餐后血糖 二肽基肽酶-4(PDD-4)抑制剂 西格列汀 ?GLP-1的降解——胰岛素分泌↑,胰高血糖素? 口服降糖药(小结) 重点掌握分类和作用特点、典型不良反应及监护要点 熟悉胰岛素、低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素、甘精胰岛素及格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、瑞格列奈、那格列奈、二甲双胍、阿卡波糖、伏格列波糖、罗格列酮、吡格列酮、艾塞那肽、利拉鲁肽、西格列汀、阿格列汀的适应证、注意事项 细目 要点 药理作用与临床评价 分类和作用特点 典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用 用药监护 监护要点 常用药品的临床应用 胰岛素、低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素、甘精胰岛素及格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、瑞格列奈、那格列奈、二甲双胍、阿卡波糖、伏格列波糖、罗格列酮、吡格列酮、艾塞那肽、利拉鲁肽、西格列汀、阿格列汀的适应症注意事项、用法用量和常用的剂型、规格 小结(考点) 药物分类 作用特点 适应症 不良反应 胰岛素 糖降低,脂肪蛋白质升高 各型糖尿病 低血糖、胰岛素抵抗等 磺酰脲类:XX脲、格列XX 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 2型糖尿病尿崩症 低血糖 口腔金属味、胃肠道症状 粒细胞↓、血小板↓ 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂:XX列奈 促胰岛素分泌剂,促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复 餐后血糖 低血糖、体重↑,类感冒样症状 小结(考点) 药物分类 作用特点 适应症 不良反应 双胍类:二甲双胍 ①减少外源葡萄糖吸收及糖原异生;②促进脂肪组织摄取葡萄糖;③降低胰高血糖素 肥胖糖尿病患者 胃肠道症状 α-葡萄糖苷酶抑制药:阿卡波糖 竞争抑制α-葡萄糖苷酶,碳水化合物水解产生葡萄糖减慢 明显降低餐后血糖 消化道反应:腹胀、嗳气、排气增多 胰岛素增敏剂: XX列酮 增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性 有胰岛素抵抗者 贫血、血红蛋白低 肌肉和骨头痛、骨折风险? A型题 需要用胰岛素治疗的情况是( D ) A、糖尿病的肥胖症患者 B、胰岛功能未全部丧失的糖尿病患者 C、轻症糖尿病患者 D、糖尿病患者合并酮症酸中毒 E、中度糖尿病患者 B型题 A、阿卡波糖 B、二甲双胍 C、甲硫咪唑 D、硫唑嘌呤 E、格列苯脲 促进组织对葡萄糖摄取和利用的药物是(B) 刺激胰岛素β细胞分泌胰岛素的药物是(E) 抑制甲状腺内络氨酸的碘化和偶联的药物是(C) 2015年国家执业药师资格考试辅导 药学专业知识(二) 主 讲 何 冰 内分泌系统疾病用药 (一)肾上腺糖皮质激素——重点、考点 (二)雌激素——熟悉、了解 (三)孕激素——熟悉、了解 (四)避孕药——熟悉、了解 (五)蛋白同化激素——新增 熟悉、了解 (六)甲状腺激素及抗甲状腺药——重点、考点 (七)胰岛素及胰岛素类似物——重点、考点 (八)口服降糖药——重点、考点 (九)调节骨代谢与形成药——新增 熟悉、了解 胰岛素及胰岛素类似物 糖尿病 1型糖尿病 IDDM : 分泌Ins细胞受损 Ins绝对不足→血糖↑ 2型糖尿病 NIDDM :靶细胞对Ins反应性↓ Ins相对不足→血糖↑ 胰岛素治疗 饮食、运动、口服降血糖药 胰岛素 Insulin 胰岛β细胞分泌 药用:牛、猪胰腺提取(抗原性) 人胰岛素:半合成/重组 体内过程: 口服:无效(酶解) 皮下:吸收快 代谢:快,T1/2短(9-10min),维持短(6-8h) 常用胰岛素制剂的特点(考点) 分类 药物 给药途径 及时间 作用时间 (h) 起效 高峰 维持 超短效 门冬胰岛素 赖脯胰岛素 皮下 餐前10min 0.12 0.6-1.5 3-
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