化工课程设计4.docVIP

学 号： 201106010304 专业课程设计 题 目 伊马替尼的设计 学 院 化学化工学院 专 业 化学工程与工艺 班 级 化工姓 名 赵朝奎 指导教师 杨辉琼、阳海、刘华杰 201年 月 日 专业课程设计任务书 一、设计时间 201年6月日2014年月日（第和周） 二、设计题目 的设计 三、设计的目标化合物 本次设计的目标化合物为，其结构式如下： 四、设计任务 1、所给目标化合物设计一条的路线并给出文献支持。 2、工艺流程（方框流程图，工艺流程简述五、设计要求 每个学生要全面认真地完成课程设计所规定的设计，查阅有关文献设计规范、手册等资料，独立按时完成任务；要正确综合运用所学的基础理论，来分析和解决课程设计中的问题；要正确掌握课程设计的设计方法和计算方法，设计方案要正确，步骤要清楚、简练；设计说明书要求逻辑清晰、层次分明、书写整洁，图纸表达内容完整、清楚、规范。六、课程设计进度安排 序号 设计内容 所用时间 1 查阅资料 2天 2 文献支持天 3 工艺流程流程图，工艺流程简述天 天 合 计 10天 七、课程设计考核方法及成绩评定 本课程设计采用优秀、良好、中等、及格、不及格5级记分制。 评分的主要依据为：说明书和图纸的质量，独立完成设计的工作能力。 目 录一 目标化合物的概述 1 二 目标化合物已有合成线路简介 2 三 目标化合物已有合成线路优劣分析 4 四 目标化合物新合成线路设计 5 五 合成伊马替尼步骤工艺流程设计及工艺流程操作简述 6 5.1 工艺流程设计 6 5.2工艺流程操作简述 6 5.3 伊马替尼合成步骤 7 5.3.1 制备N -( 4-甲基-3-硝基苯基) -4-( 4-甲基-哌嗪-1-甲基)苯酰〔4〕 7 5.3.2 制备N -( 3-氨基-4-甲基苯基) -4-( 4-甲基-哌嗪-1-甲基)苯酰〔5〕 8 5.3.3 制备N -( 3-胍基-4-甲基苯基) -4-( 4-甲基-哌嗪-1-甲基)苯酰〔6〕 8 五 总结 8 参考文献 10 一 目标化合物的概述 伊马替尼(Imatinib，1)，化学名为4- (4-甲基哌嗪基．1-甲基)- N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]苯基]-苯甲酰胺，中文别名：伊马替尼中间体;伊玛替尼；4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺 英文名称：Imatinib英文别名：IMA-3; IMATINIB-D3; AKOS 91378;ImatinibBase;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamidemethanesulfonate (1:1)商品名为格列卫(Gleevec) 。分子式：C29H31N7O分子量：493.60外观：淡黄色或类白固体。该药是由瑞士诺华公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物。由于具有突破性的抗肿瘤作用机制，伊马替尼于2001年获得美国FDA特快审批，用于α-干扰素给药失败的胚细胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒细胞白血病[3] (CML，Chronic Myelogenous Leukemia)的治疗。伊马替尼可靶向3种酪氨酸激酶受体，即BCR—ABL(癌基因产物)、C-kit(原癌基因蛋白)和PDGF[1.2] (血小板衍生生长因子)受体，因此也广泛应用于其他受体有关的肿瘤疾病的治疗。2002年，美国FDA批准本品用于胃肠道问质细胞瘤(Gastro．Intestinal Stromal Tumors) [6]的治疗。此外，伊马替尼在临床上还用于转移胃肠道基质瘤及一些妇科肿瘤的治疗[4] 伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗费城染色体（Bcr－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，最终导致白细胞数目的急剧增加。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活时间只有2-3个月。 伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效，有效率在50%左右。6-甲基-3