南方医科大学10年考研真题问答题答案汇总.docVIP

第一军医大学1999年攻读硕士学位研究生招生考试试题 考试科目:药剂学 简述题(每题6分) 简述脂质体有哪些特征. 脂质体是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。脂质体包裹药物后具有以下主要特点：1.细胞亲和性和靶向性：与组织相容，可和细胞发生吸附，脂质交换，内吞，融合等，载药脂质体可选择性地浓集于单核细胞吞噬系统；2.缓释性：药物被脂质体包裹后可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，并缓慢释放而延长药物的延长药物的作用时间；3.降低药物毒性：药物被脂质体包裹后在心，肾中累积量明显降低而降低毒性；4.提高药物稳定性：脂质体双层膜起保护作用，提高药物稳定性。 简述影响浸出制剂浸出的因素有哪些. 影响浸出的因素：1.浸出溶剂：常用水和乙醇，水一般用蒸馏水和去离子水，水的硬度对浸出有影响；2.药材的粉碎粒度:为增大扩散面积，提高扩散速度，药材需粉碎，但粉粒太细也会影响浸出效果；3.浸出温度：一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近沸点温度进行比较有利，但温度太高会破坏有效成分；4.浓度梯度：浓度梯度越大浸出速度越快，浸出时尽可能保持最大的浓度梯度；5.浸出压力：提高浸出压力有利于加快浸润过程，使较早发生溶质的扩散过程；6.药材与溶剂的相对运动速度：运动速度加快，能使扩散边界层变薄或边界层更新加快，而有利于浸出过程；7.新技术的应用：如用超声波，电磁场等可提高浸出效果。 简述靶向制剂的分类. 药物的靶向从到达的部位可分为三级，第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类，靶向制剂大体可分为三类：1.被动靶向制剂，是指依据机体 不同生理特性的器官（组织，细胞）对不同大小的微粒不同的阻留性，采用各种载体材料制成的各种类型的胶体或混悬微粒制剂；2.主动靶向制剂，是指用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效；3.物理化学靶向制剂，是应用某些物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。 简述片剂包衣的目的有哪些. 片剂包衣的目的：1控制药物在胃肠道的释放部位，例如肠溶衣片；2控制药物在胃肠道的释放速度；3掩盖药物的苦味或不良气味；4防潮，避光，隔离空气以增加药物的稳定性；5防止药物的配伍变化；6改善片剂的外观。 问答题(每题8分) 请写出经皮制剂的优缺点,并写出其分类 TDDS的优势：1避免药物在胃肠道的灭活及肝的首过效应；2使血药水平较长时间保持在有效范围浓度之内，减少胃肠道给药的副作用；3延长有效作用时间，减少用药次数，改善病人用药的顺应性；4提高安全性，患者可随时停止用药，减少口服或注射给药不能终止的危险性。TDDS的不足：起效慢；对皮肤有刺激性和致敏性的药物不宜设计成TDDS；由于皮肤对药物的透过性较低，只有剂量小、药理活性高的药物才适宜设计成TDDS系统给药。TDDS的四种类型：1膜控释型：主要由无渗透性背衬层、药物贮库、控释膜层、胶黏剂层和防黏层组成。2黏胶分散性：药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库，均匀涂布在不渗透背衬层上。药库层及控释层均由压敏胶组成。3骨架扩散性：药物均匀分散或溶解在疏水或亲水的聚合物骨架中，然后模塑成固定面积大小及一定厚度的药膜，与压敏胶层、背衬层及防黏层复合及成为骨架扩散性TDDS。4微贮库型;以药物水溶性聚合物分散液均匀分散在疏水性聚合物中，形成微小的球形液滴，然后迅速交联疏水聚合物分子使之成为稳定的包含有球形液滴药库的分散系统，将此系统制成一定面积及厚度的药膜，置于黏胶层中心，加防黏层。兼具膜控制型和骨架型的特点。 影响药物水解稳定性的因素及解决方法是什么？ 影响因素：（1）处方因素：1PH的影响；2广义酸碱催化的影响；3溶剂的影响；4离子强度的影响；5表面活性剂的影响；6处方中基质或赋形剂的影响。（2）外界因素：1温度的影响；2光线的影响；3空气的影响；4金属离子的影响；5温度和水分的影响；6包装材料的影响等。 解决方法：1控制温度：通常增高温度，降解速度加快，所以降低温度可使水解反应减慢，因此，在制剂配制过程中需加热时，应尽量缩短制剂受热时间，以减少药物的分解；2调节PH值：在配制制剂时应将溶液的酸碱性控制在最稳定的PH值，可通过实验求得最适PH值；3改变溶剂：用部分或全部有机溶剂代替水，可使脂类的的降解速度显著降低，如乙醇、甘油、丙二醇或它们的复合物等极性较小的溶媒，可减少脂类药物水解；4制成难溶性的盐：为了增加脂类药物的稳定性，也可将药物制成难溶性盐，因为只有在溶液中的部分才发生水解，所以将难溶性的盐制成混悬剂应用可增加其稳定性；5制成固体制剂：易水解的药物，难以制成稳定的长期贮存的的液体药剂，可制成固体制剂，如粉针剂、干糖浆剂、颗粒剂等，供临用时溶解注射或冲服。 考试科目:药理学 问答题(每题10分) 1.举例