速效甲硝唑片剂的制备及溶出速率测定.docVIP

速效甲硝唑片剂的制备及溶出速率测定 目的：筛选甲硝唑片的最佳处方。方法：使用湿法制粒法分别制得三种不同处方的速效甲硝唑片剂，利用其溶出度的不同，取一个小时累计溶出度最大值为最优处方。结果：筛选的最佳处方制备的甲硝唑片的一个小时累计溶出度值大大提高。结论：本法处方合理，工艺简单。 关键词 甲硝唑片；聚乙烯吡咯烷酮；处方优化[1] 甲硝唑为常用的抗阿米巴、抗滴虫与抗厌氧菌药物。由于其晶型的影响，片剂溶出度常常不合格。甲硝唑在水中溶解度较小，制剂工艺将影响其在体内的溶出和吸收，因此有必要对甲硝唑片进行溶出度检查。 材料与仪器 材料 甲硝唑；淀粉；L-HPC；蔗糖粉；糊精；硬脂酸镁；PVPk30；80% PVPk30 仪器 预试验的处方工艺及结果 处方设计 根据文献并结合甲硝唑的性质，共设计了3个处方，见表1 表1 甲硝唑片各处方配比情况 原料药（g) 处方一 处方二 处方三 甲硝唑 20 20 20 淀粉 4.5 4.5 —— 糊精 —— —— 2.59 PVPk30 1 1 —— L-HPC —— 1 —— 糖粉 —— —— 4.69 硬脂酸镁 0.3 0.3 0.3 2.2 按处方分别称取甲硝唑、淀粉、L-HPC（PVPk30）等，混合均匀，分别加粘合剂8% PVPk30适量，制软材，16目网制粒，在60℃温度下干燥，用16目网整粒，加入硬脂酸镁，混匀。用直径为8mm的浅冲头压片[2]。 结果 2.3.1以外观、溶出度、累计累计溶出度3项指标进行结果判定。结果见表 2。 处方 外观 一个小时累计溶出度（%） 一 较松散，光洁 83.97 二 较松散，光洁 89.09 三 平整 82.63 由表2看出，处方2所制片剂一个小时累计溶出度较大。 2.3.2 三种片剂的溶出速度比较。见图3 图3三种片剂的溶出速度折线图 由表3看出，t7.5min时，溶出速度 片2片1片3；t7.5min时，溶出速度 片2片3片1.总的来说片2的溶出速度最大。 2.3.3 三种片剂的累积溶出百分率F（%）比较。见图4 图4三种片剂的累积溶出百分率F（%）折线图 , 由表4看出，三种片剂的累积溶出百分率比较大小依次为： 片2＞ 片1＞片3 结果分析 2.4.1三个试验所压制的片剂外观平整光洁。 2.4.2三种片剂的溶出度：片2＞片1＞片3 原因：1、片2比起片1多了 L-HPC（低取代羟丙基纤维素）作为崩解剂，而片3比起片1、片2改用蔗糖粉作为崩解剂。2、L-HPC具有良好的崩解性能，在崩解过程中呈粉末状均匀崩解，增加了片剂的崩解能力，提高了片剂的崩解度和溶出度。3、同时，L-HPC还能加速片剂崩解后分散的细度，从而加快药物的溶出速率，提高生物利用度，使用L-HPC制得的片剂长期保存崩解度不受影响。4、而用糖粉等一般辅料制得的片剂崩解的时限普遍增长。所以三种片剂的溶出度：片2＞片1＞片3。 2.4.3 实验中有待改进之处：1、实验的设计尚不够严谨，其中片1、2处方以PVPk30为粘合剂，片重0.25g;片3处方以糖粉为粘合剂，片重0.3g.片重差异可能影响溶出度的不同。 片1、2与片3对比性不强。2、其中处方一、二中PVPk30（聚乙烯吡咯烷酮-K30）的用量可适度加大，以粉末加入与原料药混合。3、本次实验处方一、二制得的片剂硬度较低，可能与使用PVPk30为粘合剂有关。 参考文献： [1]黄开合，涂自良，杜士明，海涛.均匀设计法优化甲硝唑片剂辅料配比[J]. 湖北省药学会第十一届会员代表大会暨2007年学术年会论文汇编. 2007 [2] 危华玲,卢文胜. 甲硝唑片的处方优化[J]. 药学实践杂志. 2002(02) [1]黄开合，涂自良，杜士明，海涛.均匀设计法优化甲硝唑片剂辅料配比[J]. 湖北省药学会第十一届会员代表大会暨2007年学术年会论文汇编 2007 [2] 危华玲,卢文胜. 甲硝唑片的处方优化[J]. 药学实践杂志. 2002(02)