2014药理知识点自我整理篇.docVIP

药理 药代：一次给药一般经过5~6个t1/2从体内基本消除（97%），3.3个t1/290%消除。 安全指数：LD5/ED95 治疗指数：LD50/ED50 LD50半数致死量 肝药酶诱导作用：利福平，巴比妥类，苯妥英钠，水合氯醛、卡马西平、灰黄霉素、乙醇等 抗菌药： 静止期杀菌——氨基糖苷类（蛋白质全过程，肾毒性阿、链、妥、庆、卡、新增大，卡那霉素耳蜗毒性最强，奈替米星对多种氨基糖苷类钝化酶稳定、耳肾毒性本类最低），大环内酯类（抑菌，蛋白质合成50s，包括红霉素（有机弱碱）、克拉霉素（三联胃溃疡）、阿奇霉素） 繁殖期杀菌——β-内酰胺类（抑制细胞壁合成），β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸，舒巴坦） 氨曲南——单环β-内酰胺类（抑制细胞壁合成） 四环素——（抑菌，蛋白质合成30s） 氯霉素（伤寒首选，骨髓毒性、灰婴综合症、治疗性休克、其它（二重感染、皮疹等过敏反应拮抗青霉素氨基糖苷）） 喹诺酮——（干扰细菌核酸代谢，伤寒） 磺胺类——抑菌，泌尿系统损害（结晶尿），磺胺嘧啶（流脑，）、复方新诺明（尿路感染，不易形成结晶尿）；不良反应溶血性贫血 两性霉素B——（干扰细胞膜合成） 其他类：克林霉素（蛋白质50s抑菌，急慢性骨髓炎）、万古霉素（快速杀菌，只能静滴；红人综合症）、替考拉宁 亚胺培南——碳青霉烯类，对G+,G-、厌氧菌均有强活性，+西司他丁（泰能），保护亚胺培南；丙磺舒+青霉素（青霉素增效）；抑菌（四环、大环内酯类、氯霉素）+青霉素（拮抗，因抑菌青霉素不发挥作用）；头孢菌素+青霉素（协同作用） 抗结核：一线药——异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺，二线药对氨基水杨酸、卡那霉素 抗真菌： 两性霉素B—首选全身深部真菌感染；真菌性脑膜炎时需小剂量鞘内注射；+氟胞嘧啶（协同，氟胞嘧啶单用极易耐药）；均为深部 伊曲康唑——浅部和深部 氟康唑——不良反应本类最低，深部真菌 酮康唑——浅部，甲癣首选；灰黄霉素——头癣首选，（灰头土脸）皮肤癣 抗心衰、心律失常： 地高辛——易产生心脏毒性（低血钾高钙低镁），正性肌力和负性频率，治疗心房颤动抗心衰；中毒引起室性心律失常用苯妥英钠。 半衰期最长的强心苷——洋地黄毒苷；最短——毒毛花苷K；强心苷中毒症状主要为——心脏、胃肠道、中枢神经系统 米力农——激动心肌及β受体抗心衰 奎尼丁——减慢传导抗心律失常，房颤、房扑的复律治疗 维拉帕米——Ca，延长动作电位时程抗心律失常，室上行心律失常首选 胺碘酮——延长动作电位时程和有效不应期、降低窦房结自律性、阻滞Na+、K+、Ca2+通道抗心律失常，肺毒性和肝毒性 利多卡因——急性心梗引起的室性心律失常 普罗帕酮——相对延长有效不应期，治疗心律失常 普奈洛尔——抗心律失常、高血压、甲亢、心绞痛 抗心绞痛： 硝酸甘油——心绞痛、急性心梗（产生NO，升高cGMP，扩张动、静脉，降低耗氧量）；连续使用产生耐受性；剂量过大引发高铁血红蛋白血症 普奈洛尔——β受体阻断，劳累型心绞痛（冠脉狭窄，变异型（冠脉痉挛）无效，尤适用有高血压、心律失常者），降低心率治快速心率失常；降低心肌收缩力 Ca2+阻滞药——变异型心绞痛最有效（阻滞Ca内流，增加冠脉血流量） 维拉帕米——变异型、稳定型均可选用 其他——双嘧达莫（抑制血小板粘附性和生成TXA2）、曲美他嗪 合用——硝酸酯+Ca阻滞剂（加强并缓和Ca药，防止心率加快）；β受体阻断+ Ca阻滞剂（增强且不良反应减少） 抗高血压： 高血压伴消化道溃疡——禁用利舍平；双侧肾动脉狭窄——禁用ACEI（普利）和ACEII（沙坦）类；高血钾——ACEI，ACEII，螺内酯；痛风——禁用噻嗪类利尿药；2,3度房室传导阻滞——禁用非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂（维拉帕米、地尔硫卓）和β阻滞；体位性低血压——禁用α受体阻滞 哌唑嗪——首剂现象 硝普钠——高血压危象，作用机制涉及NO Ca2+通道阻滞剂——地平类，降血压伴有反射性心率加快，易致心肌缺血，对血管平滑肌选择性高（抑制），减少细胞内Ca2+浓度 依那普利——抑制心肌及血管重构而抗心衰；可抑制左心室肥厚；易引起顽固性干咳 卡托普利——轻、中度原发性或肾性高血压首选 肼屈嗪——舒张小动脉平滑肌，高血压、心衰 利尿： 呋塞米——作用髓袢升支粗段，治严重水肿，急性肾衰；不良反应钾钠镁全低 螺内酯——酮固酮升高引起的水肿 甘露醇——脑水肿、降低颅内压首选 氨苯蝶啶，螺内酯——保钾利尿 氢氯噻嗪——排钾利尿，轻、中度心衰及左、右心室充盈量高患者；降低Na+使Ca2+减少，不良反应低血钾（低K+、Na+、Cl-）、酮固酮升高、高尿酸血症 高血脂： 高甘油三酯高TC—贝丁酸类，（氯贝丁酯诱发胆结石）；高胆固醇TG