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注射用香菇多糖类药物的研究 摘要：当今社会，治疗恶性肿瘤的辅助治疗药物，疗效显著，未发生任何明显毒副反应Nowadays, Lentimanfor Injection is becoming more and more popular with its adventages.It Is the only medicine which can be used for intravenous injection and patients with various stages of tumor can be used . Because of this, it has become the preferred choice of tumor patients. This paper will let you know more about the Lentinan. key words:LNT Pharmacy theory Extraction Optimization 简单介绍 天地欣是由南京绿叶思科公司生产的一种生物反应调节剂，其主要成分是从香菇的子实体中分离出来的一种葡聚糖 ,又称香菇糖、能难治、瘤能停、LC2 33。香菇糖是上世纪 60年代首先由日本学者千原吴郎从香菇子实体中经热水提取,分离纯化的一种具有抗肿瘤活性的葡聚糖 , 70年代应用于临床[2]。香菇多糖具有抗病毒、抗肿瘤、调节免疫和刺激干扰素形成等药理学活性的特点，经全国近五百家大中型医院九年临床应用，疗效显著，未发生任何明显毒副反应 及药效。 香菇(Lentinusedodes)属担子菌纲侧耳科(Pleurotaeeae)真菌,是世界著名食用兼药用菌之一。它含有多种有效的药用成分,尤其是含有抗病毒、抗肿瘤、调节免疫功能的香菇多糖(Lentinan简称LNT)而引起人们广泛的重视。香菇多糖是从香菇的子实体中分离得到的具β -1,6支链和β-1,3支链的β-1,3葡聚糖,相对分子质量在40～80万之间。LNT是一种良好的免疫增强剂,在中国已被广泛应用于治疗多种肿瘤。其结构式为： 大量临床前体内外实验证明,香菇多糖无直接细胞毒作用, 其主要作用是调节宿主免疫机制,激活各种免疫细胞成熟，分化和增殖，使免疫状态由低下恢复到接近于正常能力，使肿瘤细胞受抑制,进而发挥其抗肿瘤活性[4]。但在体内可通过刺激与分化机制激活巨噬细胞、T细胞和NK细胞的诱导和增强作用[3]，提高淋巴细胞转化率，促进抗体形成，从而提高免疫机制[5],与抗癌药物协同增强抗癌效果,产生抗癌作用。 具体细化，香菇多糖的机理从机制的本体来讲，分间接抑制和间接免疫调节两大药效。 2.1直接抑制 香菇多糖能够改变肿瘤细胞膜的某些成分,从而改变细胞膜的生化特性,影响细胞的新陈代谢，抑制细胞的增殖，发挥它的细胞毒效应。另外，它还可以直接破坏肿瘤细胞的结构,使细胞合成RNA受阻,代谢出现障碍，细胞发生退行性改变，最终导致细胞死亡。此外，结构的破坏还可造成DNA分子损伤，DNA复制和转录功能出现障碍，也导致细胞的死亡。 2.2间接免疫调节作用 2．2.1细胞免疫机制：香菇多糖能激活巨噬细胞，增强巨噬细胞吞噬作用，并增加中性白细胞对肿瘤节的浸润，促使宿主因癌症及感染而引起的体内平衡失调的恢复。活化后的巨噬细胞分泌近百种生物活性物质，其中许多与免疫应答及炎症有关。NO由巨噬细胞分泌，能抑制和破坏肿瘤细胞，发挥细胞毒作用。 2.2.2体液免疫机制：香菇多糖对体液免疫有一定的促进作用。它能提高淋巴细胞的转化率,升高白细胞数量，促进免疫球蛋白的形成。该多糖可激活能分泌多种抗体的体液免疫细胞--B细胞。激活的巨噬细胞与 B、T细胞，相互活化，从而使整个机体免疫系统共同协作来抑制肿瘤细胞增殖和破坏肿瘤细胞[6]。 3.工艺合成 3.1目前的香菇多糖多从子实体中提取[7]，提取的办法主要有：1、热水浸提法(通过热水，使香菇组织细胞膨胀破裂。影响多糖得率的主要因素为多糖成分浸出浸提时的料液比、温度、时间、ｐＨ、醇析时的乙醇添加倍数及提取次数。)；2、稀酸（碱）浸提法（其中，酸（碱）溶液的浓度，作用时间等是影响多糖得率主要因素。）；3、酶解法（指在浸提的过程中加入相应的酶来水解纤维素、果胶，蛋白质分子等，以使多糖从细胞中分离出来）；4、微波法提取香菇多糖（微波射线辐射于溶剂并透过细胞壁内部时，细胞内部温度升高压力增大，当压力超过细胞的承受能力时，细胞壁破裂，位于细胞内部的多糖就从细胞中释放出来[8]，曾智平等[9]发现微波法的提取率高于传统热水法，并且缩短提取时间和减少能耗。）；5、超声波提取法（利用超声波产生的空化作用及其机械振动，乳化，击碎效应来进行提取。） 如果单单只靠实体提取