第三十四章肾上腺皮质激素类药.docVIP

第二十八章 肾上腺皮质激素类药 分 类 类 型 分泌部位 代表激素 盐皮质激素 球状带 醛固酮 糖皮质激素 束状带 氢化可的松 可的松 性激素 网状带 雌二醇 第一节 糖皮质激素类药 常用糖皮质激素类药物的比较 类别 代表药物 水盐代谢 （比值） 肝糖原分解 （比值） 抗炎作用 （比值） 等效剂量 （mg） 短效 氢化可的松 （hydrocortisone）（prednisone）（prednisolone）（dexamethasone）（betamethasone）~35 25~35 0.6 外用 氟氢松 （fluocinolone acetonide） 分布广泛，肝中最多； 肝、肾疾病可使游离型药物增多，作用增强。 【代谢】 主要经肝代谢灭活； 可的松与泼尼松经肝活化为氢化可的松和泼尼松龙才有活性，严重肝病时宜用氢化可的松和泼尼松龙。 【排泄】 代谢物大部分经肾排出。 不同剂量糖皮质激素的作用及临床意义 剂 量 作 用 临床意义 生理剂量 影响物质代谢，参与维持机体生理功能 用途 药理剂量 Ⅰ．过度影响物质代谢 不良反应 Ⅱ．药理作用 利：适应症 弊：禁忌症 影响物质代谢 生理效应 过度作用时表现 禁忌症 促进肝外蛋白质分解 抑制蛋白质合成 消瘦 创口迁延不愈 创伤恢复期 新近胃肠吻合术 增强糖异生 减少葡萄糖利用 血糖升高 尿糖 中重度糖尿病 促进脂肪分解，抑制其合成 血脂升高 动脉硬化 潴钠保水 浮肿、高血压 严重高血压 排钾 低血钾 促进排钙、抑制钙吸收 低血钙、骨质脱钙 骨折、骨质疏松 【纠正措施】 饮食调节：低钠、低糖、高蛋白 药物控制：补钾、补钙，降压药、降糖药 用途与主要依据 用 途 主要依据 治疗肾上腺皮质功能不全症 生理作用 抗严重感染 抗炎、抗毒、抗休克 抗休克（感染中毒性休克） 抗休克（抗炎、抗毒） 预防或减轻炎症后遗症 抗炎 治疗自身免疫性疾病、变态反应性疾病 防治器官移植排斥反应 抗免疫 治疗血液病 对血液成分的影响 治疗局部炎症 抗炎 药理作用 1．抗炎 对各种刺激（物理、化学、生物、免疫等）所致的各种类型的炎症及炎症的各个阶段都有强大的非特异性抑制作用。 【利】 炎症早期 缓解红、肿、热、痛等症状。 炎症后期 防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。 【弊】 同时降低炎症防御功能，可致感染扩散与伤口愈合延迟。 【抗炎机制】 基本机制是基因效应。 2．抗免疫（免疫抑制与抗过敏） 【利】 抑制各型变态反应的免疫性损伤而改善症状。 【弊】 同时降低保护性免疫力，易继发感染。 【抗免疫机制】 多环节抑制免疫反应，主要抑制其早期阶段，尤其抑制T细胞免疫过程。 3．抗毒（抗内毒素） 【利】 提高机体对内毒素的耐受性，起退热和缓解毒血症作用。 【弊】 不能中和内毒素，对细菌外毒素无效。 【抗毒机制】 1）稳定溶酶体膜减少内热源释放 2）与内毒素的主要成分——脂多糖相结合，解除其毒性 4．抗休克 【抗休克机制】 1）与抗炎、抗免疫、抗毒作用有关——感染中毒性休克 2）其它可能有关因素： （1）增强心肌收缩力；稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。 （3）抑制血小板功能，阻抑微血栓形成。 5．影响血液与造血系统 【增多】 红细胞、血小板和中性粒细胞数目 血红蛋白含量、纤维蛋白原浓度 【减少】 淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞数目 6．消化系统 促进胃酸、胃蛋白酶分泌；抑制胃粘液分泌 诱发或加重消化性溃疡 7．中枢神经系统 中枢兴奋；诱发精神失常、癫痫 8．允许作用 其他作用 增加肾小球滤过率、促进胎儿发育 用 途 1．治疗肾上腺皮质功能不全症 【疾病】 各种急、慢性肾上腺皮质功能不全症，如：艾迪生病 【用法】 替代疗法——补足生理需要量 2．抗严重感染 【疾病】 如：中毒性菌痢、中毒性肺炎 【使用前提】 必须联用足量有效的抗菌药物 【用法】 大剂量突击疗法 病毒性感染一般不用糖皮质激素 3．抗休克 主要类型——感染性（中毒性）休克 原发疾病、使用前提、用法与“2”雷同 4．预防或减轻炎症后遗症 如：结核性脑膜炎、风湿性心瓣膜炎 5．治疗自身免疫性疾病 如：风湿热、肾病综合征 治疗变态反应性疾病 如：支气管哮喘、过敏性休克 防治免疫排斥反应 如：肾移植 6．治疗血液病 如：急性淋巴细胞性白血病、血小板减少症、再生障碍性贫血 7．治疗局部炎症 皮肤病 如：湿症、剥脱性皮炎 眼部炎症 如：虹膜炎、视网膜炎 不良反应和禁忌症 1．长期大剂量用药的不良反应 表现及产生原因 禁忌症 1）医源性肾上腺皮质功能亢进症 水钠潴留 糖尿 排钙