解热镇痛抗炎药与抗痛风药15课件.pptVIP

解热镇痛抗炎药与抗痛风药 起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药 水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛） 吡唑酮类：保泰松 吲哚乙酸类：吲哚美辛（消炎痛） 邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸 芳基烷酸类：布洛芬 其他：双氯芬酸，塞来昔布 复方： 抗炎抗风湿 疗效与阿司匹林相似 解热镇痛抗炎抗风湿 不良反应明显低于其他NSAIDs 5 阿司匹林哮喘 阿司匹林 支气管痉挛 诱发哮喘 6 瑞夷综合征 Reye’s syndrome 病毒感染的儿童和青少年 肝损害和脑病 7 对肾脏的影响 肾小管功能受损 [禁忌症] 胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、慢性荨麻疹慎用或禁用。 解热镇痛作用较强 抗风湿作用很弱（对中枢COX强于外周） 对血小板和凝血无明显影响 ［药理作用和应用］ ［不良反应］ 长期应用可起肝、肾毒性 苯胺类 用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。替代ASP. 儿童病毒感染时首选，不引起瑞夷综合征。 　　吡唑酮类 　　解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强 主要用于 风湿性及类风湿性关节炎. 急性痛风（保泰松） 不良反应 较多且严重. 因血浆蛋白结合率高, 与其它药物合用时应予注意. 粒细胞缺乏症 再生障碍性贫血 剥脱性皮炎 吲哚乙酸类 ［不良反应］ 较多，发生率30-50%。 [作用与用途] 抗炎及解热作用强，对炎性疼痛有明显镇痛效果，为最强的COX抑制剂之一 主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎 胃肠道 恶心、呕吐、腹泻和溃疡，严重者发生出血 和穿孔； 中枢神经系统 头痛、眩晕、精神异常等； 造血系统 引起粒细胞减少、再障等； 过敏反应 常见皮疹，严重者哮喘； 芳基烷酸类—布洛芬 芬必得（fenbid）：布洛芬缓释胶囊 * * 主要内容： 　第一节　解热镇痛抗炎药 　第二节　抗痛风药 antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents 解热镇痛抗炎药 非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展 的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 解热镇痛消炎药 作 用 机 制 通过抑制环氧酶（PG合成酶）发挥作用 主要生理 保护胃粘膜 细胞间信号传递 学 功 能 调节血小板功能 骨骼肌细胞生长 调节外周血管阻力 PGI2 分娩 妊娠时PG增加 调节肾血流量和肾功能 PGI,PGE 环氧酶 cyclooxygenase 亚 型 固有型 诱生型 来 源 绝大多数组织 炎症反应细胞为主 生成条件 自然存在 刺激后诱导生成 病 理 学 损伤早期的疼痛、风湿病 炎症反应 COX-1 COX-2 解热镇痛消炎药 药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 下丘脑对体温的调节作用 体温升高的原因 当人体受到病原体及其毒素的侵袭后，可刺激中性粒细胞产生和释放内致热源，它进入下丘脑前部视前区，使PG的合成和释放增加，PG作用于体温调节中枢，使体温定点升高,引起发热。 人体发热的原因 体温↑ 解热作用 内 致 热 原 丘脑体温 调节中枢 PGE2↑ 体温 定点↑ 解热作用（抑制中枢下丘脑COX） NSAIDs的作用 降低发热病人的体温 对正常人体温无影响 与氯丙嗪的区别 NSAIDs的作用 镇痛作用 组 织 损 伤 局部产生致痛物质 PGs、5-HT、 缓激肽、组织胺 痛觉感受↑ PG增敏作用 通过抑制 COX，使PGs合成减少而减轻疼痛 。 NSAIDs镇痛作用特点： 抑制外周病变部位的COX，使PG合成减少而减少疼痛； 镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛有效，如神经痛、头痛、月经痛；锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。 无耐受性和成瘾性。 NSAIDs与吗啡的镇痛作用比较 NSAIDs 吗啡 作用部位 外周 中枢 成 瘾 性 无 有成瘾性和欣快感 用 途 慢性钝痛 各种疼痛 炎症时 抗炎作用 局部血管扩张，血流加速，血流量明显 增加 ，导致红、热； 血管扩张，通透性增大，血液成分局部 渗出导致水肿； 炎症细胞（如白细胞）渗出，释放炎症 介质如PGs、缓激肽、LTs、5-HT、组 胺等，引起疼痛。 产生“