※※抗心律失常药11.pptVIP

Lidocaine 心电图：Q-T间期缩短。 * 【临床应用】窄谱。主用于室性心律失常 1. 为防治急性心肌梗塞所致室性心律失常室早、室速及室颤的首选药物 2.对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 如强心苷中毒所致室性心律失常 3. 室性早搏、室颤 【不良反应】发生率为6%，多在静注时发生，主要有神经系统症状。 1. 中枢神经系统：思睡、头痛、视力模糊、抽搐、惊厥、癫痫状态、呼吸停止（麻醉剂） 2. 过量时抑制心脏：窦性停搏、血压下降 3. Ⅱ、Ⅲ度传导阻滞禁用此药 * 【临床应用】 各种室性心律失常 1. 为防治急性心肌梗塞所致室性心律失常的首选药物 2. 强心苷中毒所致室性心律失常 3. 室性早搏、室颤 Lidocaine Ventricular tachycardia（室性心动过速） Ventricular fibrillation * 【药理作用】 抑制Na+内流，促进K+外流，也仅作用于 希-浦氏系统 1. 自律性：◆促进K+外流—增加最大舒张电位—远离阈电位--浦氏纤维自律性↓ ◆抑制Na+内流，抑制强心苷中毒时迟后除极所引起的触发活动 ◆大剂量，窦房结自律性↓ 2. 动作电位时程和不应期：抑制2相Na+内流（少量） ◆浦氏纤维和心室肌 :APD↓＞ ERP↓ ERP/ APD比值↑（相对延长）?（折返↓） ◆心房肌影响不显著，故对大多数室上性心律失常无效。 3. 传导速度：受用药剂量、细胞外K+影响 正常血K+时，小剂量对传导速度无影响，大剂量使传导↓ 低血K+时，促K+外流，传导↑ 苯妥英钠 Phenytoin sodium (IB类, 抗室性心律失常) * 【应用】 1.用于室性心律失常，尤其是洋地黄中毒所致的更为有效（首选药）；对其它原因引发的室性心律失常也有效（如心梗、心脏手术、麻醉、电转律术、心导管术等）。 1）膜稳定作用 2）与强心苷结合的Na+-K+-ATP酶解离下来—恢复酶活性 强心苷中毒所致房性心律失常亦有效，但对非强心苷中毒 所致房性心律失常无效 【不良反应】静脉注射太快可致呼吸、心脏抑制，以及室颤、低血压等。（见15章抗癫痫药） 1. 与剂量有关的急性毒性反应 2. 过敏反应 3. 慢性毒性反应 * Flecainide (氟卡尼) IC类Propafenone (普罗帕酮,商品名为心律平) 重度阻滞Na+通道，能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。 抑制4相Na+内流而降低自律性 心室肌、浦肯野纤维ERP、APD延长 广谱，对室上性和室性心律失常均有效 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 * 【作用】 1. ?-受体阻断作用：主要作用于窦房结和房室结， 1）窦房结：减慢舒张期自发去极斜率，自律性↓； 2）房室结：传导↓，（ ?-受体阻断 + 膜稳定作用） 3）抑制部分去极化心肌的慢反应电活动，折返激动↓； 2. 直接稳定细胞膜（大剂量时）： 浦氏纤维：抑制0相Na+内流-- 0相去极↓，传导↓ II类 ?-肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔 Propranolol （主要用于窦性心动过速） * 【应用】 1. 与交感神经兴奋有关的各种室上性心律失常 如甲状腺机能亢进，精神激动，运动，麻醉，肾上腺嗜铬细胞瘤（分泌递质↑）所致 --房颤，房扑，阵发性室上性心动过速；尤以窦性心动过速，疗效最好。由焦虑或甲亢等引发的窦速（首选）。 2. 上述原因所致 的室性心律失常亦有效。对运动或情绪激动引发的效果良好；预防心梗所致室性心律失常，死亡率↓25% 【禁忌症】 1. 重症心绞痛患者长期服用时，忌久用骤停 2. 支气管哮喘 Propranolol * 【药理作用】 1. 膜稳定作用 1）延长APD与 ERP 2）传导↓ 3）自律性↓ 2. 非竞争性?，?受体阻断作用--扩张血管平滑肌—外周阻力↓，冠脉血流↑；心耗氧量↓－心梗者可缩小梗死面积 化学结构与甲状腺素相似，原为抗心绞痛药。 特点：起效慢， 维持久， 作用广泛，不良反应多。 III类 延长动作电位时程药 胺碘酮 Amiodarone (广谱抗心律失常药） * 【应用】广谱抗心律失常。各种室上性、室性心律失常均可。 1. 阵发性房扑,房颤及室上性心动过速效果较好, 尤其对预激综合征效更佳 2 房性早搏稍差；3