第36章甲状腺激素药和抗甲状腺药剖析.ppt

第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药 学习目标 1、掌握甲状腺激素的药理作用、临床用途、不良反应及用药监护 2、掌握硫脲类、碘剂、?受体阻断药的药理作用、临床用途、不良反应及用药监护 3、熟悉左甲状腺激素、碘赛罗宁及其他抗甲状腺激素药的特点 甲状腺激素（T3,T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素 三碘甲状腺原氨酸（T3），是主要生理活性物质 四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素）（T4），分泌量较T3多，T4转变成T3后才有活性 甲状腺激素 药动学特点 T3 T4 生物利用度： 高 低 血浆蛋白亲和率 ： 低 高 显效时间： 作用快而强 弱而短 经肝肾线粒体脱碘，经肾排泄 药理作用 1、维持正常生长发育 促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育 2、促进新陈代谢 促进蛋白质、糖、脂肪正常代谢，提高基础代谢率，使产热和散热增多 3、提高机体交感神经系统的敏感性 维持中枢神经和交感神经的兴奋性，提高机体对儿茶酚胺的敏感性 临床应用 不良反应 过量引起甲亢表现：心悸、手震颤、怕热、多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用?受体阻断剂对抗 第二节 抗甲状腺药 甲状腺功能亢进症简称甲亢，是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症 治疗： 手术治疗 药物治疗 机制：干扰甲状腺素的合成与释放 分类：硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 ?受体阻断药 硫脲类 常用药：MTU 甲硫氧嘧啶 PTU 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平） 药动学特点 药理作用 临床应用 1、甲状腺功能亢进的内科治疗 轻症，不宜手术，不接受放射性碘治疗 2、甲状腺功能亢进手术前准备 目的：控制甲状腺功能 缺点：因负反馈减弱，TSH分泌增多，甲状腺体增生和充血 处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬 3、甲状腺危象的辅助治疗 合用大量的碘剂 不良反应及用药监护 1、过敏反应：最常见 2、粒细胞缺乏症：最严重，应定期检查血象 3、甲状腺功能减退：妊娠、哺乳期妇女慎用或不用 4、甲状腺肿： 5、消化道反应 常用药物 碘化钾 碘化钠 复方碘溶液 药理作用 碘和碘化物可因剂量不同而产生不同作用 1、小剂量碘剂参与甲状腺激素的合成：碘是合成原料 2、大剂量碘剂产生抗甲状腺作用 抑制甲状腺球蛋白水解，抑制过氧化酶，抑制垂体分泌TSH 长期应用，碘摄取↓，胞内I- ↓，抗甲状腺作用减弱，甲亢复发 不能用于甲亢的常规治疗 临床应用 1、防治单纯性甲状腺肿 小剂量碘 2、甲亢术前准备 术前2周加服碘剂 3、甲亢危象的治疗 不良反应及用药监护 1、过敏反应 2、慢性碘中毒 3、诱发甲状腺功能紊乱 三、放射性碘 131I 131I的t ?为8天，用后56天其放射线可消除99%以上 临床应用 1、甲状腺机能亢进的治疗 适用于甲状腺次全切除后复发，不宜手术以及硫脲类药物无效或过敏者 2、甲状腺功能检查 小剂量131I 不良反应 1、剂量过大，易致甲状腺功能低下 2、有致癌作用 ?受体阻断药 常用药物：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 药理作用： 阻断?受体拮抗儿茶酚胺的作用 抑制脱碘酶，减少外周组织中的T3生成，控制甲亢甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状 临床应用 甲亢手术前准备 与碘剂合用 甲亢及甲状腺危象的辅助治疗药 与硫脲类合用 不能使用其他疗法的甲亢 单用控制甲亢症状 分泌过少：呆小病(cretinism) 粘液性水肿（myxedema) 单纯性甲状腺肿 分泌过多：甲状腺功能亢进症 第一节 甲状腺激素类药 1.治疗呆小病 表现:身材矮小、四肢粗短、智力发育低下 预防为主、尽早诊治、小剂量开始终身治疗 2、粘液性水肿 消除水肿、缓脉、低体温、和肌无力等症状 3.单纯性甲状腺肿 体内甲状腺激素分泌不足，使甲状腺组织增生肥大 预防为主、补充治疗 硫脲类 碘和碘化物