酶的作用机制和酶的调节讲述.ppt

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酶原激活(3) 酶原激活(4) 羧肽酶A(1) 羧肽酶A(2) 羧肽酶A(3) 丝氨酸蛋白酶是一类最有特色的酶家族, 这个家族包括: 胰蛋白酶、 胰凝乳蛋白酶、 弹性蛋白酶、 凝血酶、 枯草杆菌蛋白酶、 纤溶酶、 组织纤溶酶原激活剂 消化酶,在胰腺中合成,在消化道中通过除去部分肽链转变成活性酶形式 在血凝级联中是一个重要的酶 一种细菌蛋白酶 裂解血凝块的纤维多聚体 特异地裂解纤溶酶原产生纤溶酶 乙酰胆碱酯酶 丝氨酸酯酶,能降解神经递质乙酰胆碱 丝氨酸蛋白酶(1) 丝氨酸蛋白酶(2) 丝氨酸蛋白酶通过共价催化和广义酸碱催化的混合方式进行 丝氨酸蛋白酶(3) 酶活性部位位于酶分子表面凹陷的小口袋中 丝氨酸蛋白酶(4) 用于研究胰凝乳蛋白酶机制的人工底物 丝氨酸蛋白酶(5) 时滞 释放的乙酸或 p 硝基苯酚的量 时间 胰凝乳蛋白酶两阶段反应机制 稳态阶段 突发阶段 p硝基苯酚 乙酸 丝氨酸蛋白酶(6) 胰凝乳蛋白酶 酶-底物复合物 疏水口袋 催化三联体 活性部位 底物(一种多肽) 胰凝乳蛋白酶反应的详细机制 丝氨酸蛋白酶(7) ② Ser195-OH的O与肽键的羰基C共价结合,H结合于His57的N上 胰凝乳蛋白酶反应的详细机制 丝氨酸蛋白酶(8) ③ 产物1 His提供H给肽键的N形成-NH2,肽键断裂,释放第一个产物 胰凝乳蛋白酶反应的详细机制 丝氨酸蛋白酶(9) 加水,His-N攻击H2O的H,OH-的O攻击羰基C 胰凝乳蛋白酶反应的详细机制 丝氨酸蛋白酶(10) ⑤ His-N攻击H2O的H,H2O裂解,OH-的O攻击羰基C 胰凝乳蛋白酶反应的详细机制 丝氨酸蛋白酶(11) ⑥ His-NH提供H给Ser的O,第二个产物形成,但仍与酶结合 胰凝乳蛋白酶反应的详细机制 丝氨酸蛋白酶(12) ⑦ 第二个产物释放,酶再生 胰凝乳蛋白酶反应的详细机制 丝氨酸蛋白酶(13) 名称 来源 功能 天冬氨酸酶的某些代表 胃蛋白酶 动物胃 消化饮食蛋白 凝乳酶 动物胃 消化饮食蛋白 组织蛋白酶 脾、肝和许多其他动物组织 溶酶体蛋白消化 肾素 肾 转换血管紧张肽原成为血管紧张肽Ⅰ 调节血压 HIV-1蛋白酶 AIDS病毒 加工AIDS病毒蛋白 天冬氨酸蛋白酶(1) 天冬氨酸蛋白酶(2) 天冬氨酸蛋白酶的机制 天冬氨酸蛋白酶(3) 天冬氨酸蛋白酶(4) 天冬氨酸蛋白酶(5) (一)别构调控 酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共价结合后发生构象 的改变,进而改变酶活性状态,称为酶的别构调节 具有这种别构调节作用的酶称为别构酶 凡是能使酶分子发生别构作用的物质称为效应物(别构剂) 因别构导致酶活性增加的物质称正效应物(别构激活剂) 因别构导致酶活性降低的物质称负效应物(别构抑制剂) 代谢底物经常是别构酶的别构激活剂,代谢产物往往是别构抑制剂 别构酶通常是寡聚酶 五、酶活性的调节控制 别构调控(2) L-苏氨酸 L-异亮氨酸 苏氨酸 脱水酶 异亮氨酸的合成 别构调控(3) 底物 变构激活剂 催化亚基 调节亚基 活性较高的酶 高活性酶-底物复合物 活性较低的酶 别构激活模型 别构调控(4) A B ATCase中亚基的排列 A. ATCase三重对称轴的俯视 B. ATCase的垂直观 别构调控(5) 别构调控(6) 3 1 2 正、负协同别构酶与非别构酶的动力学曲线

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