片剂的制备剖析.pptVIP

压片过程的的制备管理点：1.操作室温度18～26℃、相对湿度45%～65%，洁净度达30万级。2.压片过程中应定时测片重、经常检查片剂外观。3.制备过程中的物料应有标示。4.按设备的清洁要求进行清洁。 压片过程中的质量控制点：1.外观：应完整光洁、色泽均匀；2.片重差异：生产企业工序应建立高于国家标准的内控标准；3.硬度和脆碎度：根据各生产单位的内控标准进行检查；4.崩解度测定：压制片应在15分钟，药材原料粉末片应在30分钟内全部崩解；浸膏片、糖衣片、薄膜衣片应在1小时内全部崩解；肠溶衣片应在人工胃液中2小时不得有裂缝、崩解和软化等现象，在人工肠液中1小时内全部崩解；泡腾片应在5分钟内全部崩解；5.溶出度测定；6.含量及均匀度。 四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法 1、裂片（片剂从腰间裂开或从顶部、底部裂开的现象） 解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。 　（二）松片 　　片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。 产生原因：主要原因是药物弹性回复大、可压性差。 解决办法：可通过选用黏性强的黏合剂，增大压片机压力。 （三）黏冲 　　主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，确定原因加以解决。 （四）片重差异超限 　　即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是： 　　①颗粒流动性不好，改善颗粒流动性； 　　②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊； 　　③加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒； 　　④冲头与模孔吻合性不好。 （五）崩解迟缓 （1）原辅料的可压性：原辅料的可压性好，片剂的崩解性能差，适量加入淀粉可增大片剂的空隙率，增加吸水性，有利于片剂的崩解； 　　（2）颗粒的硬度：颗粒的硬度小影响片剂的孔隙率，近而影响片剂的崩解； 　　（3）压片力：压力大，片剂的孔隙率及孔隙径小，片剂崩解速度慢； 　　（4）表面活性剂：加入表面活性剂，改变物料的疏水性，增加润湿性，有利于片剂的崩解； 　　（5）润滑剂：使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，不利于片剂的崩解，硬脂酸镁； 　　（6）粘合剂与崩解剂：粘合力越大，崩解时间越长，黏合剂粘合力大小顺序：明胶＞阿拉伯胶＞糖浆＞淀粉浆。 （六）溶出超限：片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物。 解决方法： 　　（1）物微粉化 　　（2）制备研磨混合物：疏水性药物与水溶性或亲水性材料研磨混合，改变药物的润湿性； 　　（3）制成固体分散体：改变药物的分散状态，s值增大，有利于药物的溶出； 　　（4）吸附于载体后压片：药物以分子态形式被吸附在载体表面，有利于溶出。 第四节 片剂包衣 包衣是指在片芯 的表面包上适宜 材料的衣层，使 药物与外界隔离 的操作。 包衣的目的 改善片剂外观和便于识别 掩盖药物的不良臭味 增加药物的稳定性 防止药物配伍变化 改变药物的释放部位 控制药物的释放速度 包衣分类 糖衣 薄膜衣 胃溶型 肠溶型 片芯要求 要有适宜的弧度，使包衣材料能覆盖边缘部位； 有适宜的硬度，其硬度能承受包衣程中的振动、碰撞和摩擦； 崩解度符合药典有关规定。 包衣要求 衣层应均匀牢固，衣料与药物不起任何作用； 光亮美观，色泽一致，不影响片剂的崩解及药物释放等性质。 胶浆 片芯 包隔离层 包粉衣层 包糖衣层 包有色糖衣层 打 光 干 燥 包 装 打光剂 打光剂 单糖浆 有色糖浆 40-45℃ 70℃以下 室温 40-45℃ 30-35℃ 40℃ 糖衣包衣工艺流程 1.隔离层 在素片上包不透水的隔离层，以防止在后面的包衣过程中水分浸入片芯。 （4--5层） 用于隔离层的材料有： 10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、 10%的玉米朊乙醇溶液、15~20%的虫胶乙醇溶液以及10~15%的明胶浆。 2.粉衣层 为消除片剂的棱角，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层。（ 15--18层 ） 主要材料是糖浆 [浓度65%(g/g)或85%(g/ml)]和滑石粉(过100目筛)；为了增加糖浆粘度可加入10%的明胶或阿拉伯胶。 包上粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，需要再包上糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。 （10--15层） 加入稍稀的糖浆，逐次减少用量，在低温（40℃）下缓缓吹干。 3.糖衣层 为了便于识别和美观，在糖浆中添加食用色素，使片子包上有色的糖衣。 （8--15层） 4.有色糖衣层 5.打光 目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四