咪唑衍生物系列属配合物的合成及生物活性研究.pdf

咪唑衍生物系列金属配合物的合成及生物活性研究 摘 要 咪唑类衍生物的金属配合物由于具有配位方式和空间结构以及多种特殊生物活 性、光磁学性等而一直引起着广大学者们的极大兴趣。本实验选取三种咪唑衍生物为 配体，1- 四唑-4-咪唑-苯、2- 甲基-4,5-咪唑二甲酸和 1-吡啶-苯并咪唑二甲酸，通过自 然挥发法和水热合成法制备得到3 中配体晶体结构以及10 种金属配合物晶体结构。 通过元素分析及单晶衍射仪测定对配合物的晶体结构进行表征，热重分析实验表明， 所合成的 10 中金属配合在温度低于100℃时都有很好的热稳定性能，10 种金属配合 物的配位方式有6 种，分别为：咪唑N 和四唑N 分别与金属离子配位，从而实现桥 连作用（配合物1、2 、3 ）；中心金属离子只和咪唑基上的N 配位（配合物4 ）；羧基 上的一个O 与吡啶基上的N 分别与金属离子配位，从而实现出桥连作用。（配合物5、 6 ）；来自同一羧基的两个O 对金属离子的螯合配位（配合物7 ）；来自不同羧基的两 个O 对金属离子的螯合配位（配合物7、8 ）；一个羧基上的O 和咪唑基上的N 对金 属离子的螯合配位（配合物9、10）。 马氏珠母贝碱性磷酸酶的活性与马氏珠母贝生成珍珠密切相关，分别以金属配合 物1 到金属配合物9 对马氏贝外套膜进行作用，通过碱性磷酸酶试剂盒法测定各配合 物对外套膜碱性磷酸酶活力的影响。结论为：金属配合物1、4 、9 可以抑制马氏珠母 贝外套膜碱性磷酸酶活性，其余6 种金属配合物则可以提高碱性磷酸酶活性。对碱性 磷酸酶活性影响最大的是配合物6，当配合物6 添加浓度为35µg/ml 时酶活性可达到 原来的 227% 。9 种金属配合物对碱性磷酸酶活性的影响各不相同，从而体现了碱性 磷酸酶活性不只受配合物中心离子的影响，为开发合成新型生物代谢促进剂提供了一 些理论基础。 分别对金属盐、配体以及合成的 10 种金属配合物进行抑菌实验，所选取的菌种 为水产品加工贮藏过程中常见的大肠杆菌、沙门氏菌和副溶血弧菌，采用的方法为酶 标仪法。实验结果表明：合成的 10 中金属配合物都具有较强的抑菌能力，当达到某 一浓度时，三种受试菌都可以被完全抑制生长，其中抑菌性能最好的是配合物4 和配 合物 6，配合物4 对大肠杆菌、沙门氏菌和副溶血弧菌的最小抑制浓度MIC 分别为 625µg/ml、312µg/ml 和 312µg/ml，配合物6 对大肠杆菌、沙门氏菌和副溶血弧菌的 MIC 分别为312µg/ml、625µg/ml 和312µg/ml 。不仅验证了各金属配合物之间抑菌能 力的差异是由中心金属离子、配体以及配合物空间结构共同决定的，而且为研发新型 水产品防腐剂提供了一定的理论基础。 关键词：咪唑衍生物，金属配合物，碱性磷酸酶，抑菌活性 I Study on the Syntheses and Biological Activity of Metallic Complexes of Imidazole Derivatives Abstract Metal complexes of imidazole derivatives has caused a great many of interest by scholars as they have a broad spectrum of biological activity, special optical properties and magnetic properties.In our research,we choose 1-tetrazol-4-imidazol-benzene,2-methyl-4,5-imidazol-dicarboxylic acid and 1-pyridine- benzimidazol-dicarboxylate as the ligands, we also obtained 10 metal complexes with the evaporation method at room temperature and hydrothermal method. We are able to conclude the c