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2016-01-20 发布于山西
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第37 胰岛素及口服降血糖药

第三十七章胰岛素及口服降血糖药第一节胰岛素第二节口服降血糖药第一节胰岛素【体内过程】口服无效，皮下注射（前臂外侧、腹壁）【药理作用】促进糖原、脂肪、蛋白质的合成，抑制分解加快心率，加强心肌收缩力，减少肾血流【作用机制】假说 1. 诱导第二信使 2. 与胰岛素受体在胞外的亚单位结合后移入胞内激活酪氨酸蛋白激酶，启动磷酸化连锁反应【临床应用】 IDDM NIDDM 伴有酮症酸中毒or高渗性糖尿病昏迷合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及手术者细胞内缺钾者胰岛素、葡萄糖同用【不良反应】低血糖过敏反应胰岛素抵抗脂肪萎缩第二节口服降血糖药一、胰岛素增敏药【药理作用】改善胰岛素抵抗、降低高血糖改善脂肪代谢紊乱防治Ⅱ型糖尿病血管病变改善胰岛B细胞功能【作用机制】竞争性激活过氧化物酶增值体受体γ（PPAR-γ） ①形成PPAR- γ复合物 ②增强胰岛素信号传递 ③ 降低脂肪细胞瘦素和TNF- α的表达 ④改善胰岛B细胞功能 ⑤ 增加外周葡萄糖转运体的蛋白表达【临床应用】胰岛素抵抗 Ⅱ型糖尿病二、磺酰脲类【药理作用及机制】降血糖－正常人及胰岛功能尚存者－Ⅰ型糖尿病患者及胰腺切除者无效 ①刺激胰岛B细胞释放胰岛素 ② 降低血清糖原水平 ③ 增加胰岛素与靶组织的结合抗利尿对凝血功能的影响【临床应用】用于胰岛功能尚存的Ⅱ型糖尿且单用饮食控制无效者尿崩症 NH NH R1 N C N C NH 三、双胍类 R2 H 2 甲福明、苯乙福明甲福明、苯乙福明四、阿卡波糖 α-葡萄糖苷酶抑制药瑞格列奈－降低餐时血糖阻断K通道→膜去极化→促钙内流→促进胰岛素分泌