第八章软膏剂.pptVIP

(二)防腐剂（抑菌剂） 1、抑菌剂的要求： ①和处方中组成药物没有配伍禁忌； ②有热稳定性； ③在较长的贮藏时间及使用环境中稳定； ④对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。 2、软膏剂中常用的抑菌剂 (1)醇类，使用浓度7%。 如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇(bronopol)。 (2)酸类，使用浓度0.1～0.2%。 如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。 (3)芳香酸类，使用浓度0.001～0.002%。 如茴香醚、香茅醛、丁子香粉、香兰酸酯。 (4)汞化物类 如醋酸苯汞、硼酸盐、硝酸盐、汞撒利。 (5)酚类，使用浓度0.1～0.2%。 如苯酚、苯甲酚、麝香草酚、卤化衍生物(如对氯邻甲苯酚、对氯-间二甲苯酚)、煤酚、氯代百里酚、水杨酸。 (6)脂类，使用浓度0.01～0.5%。 如对羟基苯甲酸(乙酸、丙酸、丁酸)酯。 (7)季胺盐类，使用浓度0.002～0.01%。 如苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵。 (8)其他类，使用浓度0.002～0.01%。 如葡萄糖酸洗必泰。 四、软膏剂的制备 软膏剂的制备，按照形成的软膏类型、制备量及设备条件不同、采用的方法也不同。 油脂型或混悬型软膏常采用研磨法或熔融法。 乳剂型软膏常在形成乳剂型基质过程中或在形成乳剂型基质后加入药物，称为乳化法。在形成乳剂型基质后加入的药物常为不溶性微细粉末，也属于混悬型软膏。 制备软膏的基本要求，必须使药物在基质中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药效，这与制备方法和加入药物的方法正确与否密切相关。 （一）制备方法及设备 油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法。 1、研磨法 基质为油脂性的半固体时，可直接采用研磨法(水溶性基质和乳剂型基质不宜用)。 一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀。此法适用于小量制备，且药物为不溶于基质者。 制备工具：软膏刀、软膏板、乳钵乳棒、软膏机 2、熔融法 大量制备油脂性基质时，常用熔融法。 特别适用于含固体成分的基质，先加温熔化高熔点基质后，再加入其他低熔点成分熔合成均匀基质，然后加入药物，搅拌均匀冷却即可。 3、乳化法 将处方中的油脂性和油溶性组分一起加热至80℃左右成油溶液(油相)，另将水溶性组分溶于水后一起加热至80℃成水溶液(水相)，或使温度略高于油相温度，然后将水相逐渐加入油相中，边加边搅至冷凝，最后加入水，油均不溶解的成分，搅匀即得。 （二）药物加入的一般方法 (1)药物不溶于基质或基质的任何组分中时，必须将药物粉碎至细粉(眼膏中药粉细度为75μm以下)。 若用研磨配制，配制时取药粉先与适量的液体组分，如液体石蜡、植物油、甘油等研成糊状，再与其余基质混匀。 (2)药物可溶于基质某组分中时，一般油溶性药物溶于油相或少量有机溶剂，水溶性药物溶于水或水相，再吸收混合或乳化混合。 (3)药物可直接溶于基质中时，则油溶性药物溶于少量液体油中，再与油脂性基质混匀成为油脂性溶液型软膏；水溶性药物溶于少量水后，与水溶性基质成水溶液性溶液型软膏。 (4)具有特殊性质的药物，如半固体粘稠性药物(鱼石脂或煤焦油)，可直接与基质混合，必要时先与少量羊毛脂或聚山梨酯类混合再与凡士林等油性基质混合。 若药物有共溶性组分(如樟脑，薄荷脑)时，可先共熔再与基质混合。 (5)中药浸出物为液体(如煎剂，流浸膏)时，可先浓缩至稠膏状再加入基质中。 固体浸膏可加少量水或稀醇研成糊状，与基质混合。 五、软膏剂的质量检查 （一）主药含量测定 软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液提取，再进行含量测定，测定方法必须考虑和排除基质对提取物含量测定的干扰和影响，测定方法的回收率要符合要求。 （二）物理性质的检测 1、熔程 一般软膏以接近凡士林的熔程为宜。按照药典方法测定或用显微熔点仪测定，由于熔点的测定不宜观察清楚，需取数次平均值来测定。 2、粘度和流变性测定 测定仪器有流变仪和粘度计。 目前常用的有旋转粘度计、落球粘度计、穿入计等。 流变性是软膏基质的最基本的物理性质，测定流变性主要是考察半固体制剂的物理性质。 （三）刺激性 软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼痛、红肿或产生斑疹等不良反应。 药物和基质引起过敏反应者不宜采用。 若软膏的酸碱度不适而引起刺激时，应在基质的精制过程中进行酸碱度处理，使软膏的酸碱读近似中性。 （四）稳定性 根据《中国药典》有关稳定性的规定，软膏剂应进行性状（酸败、异臭、变色、分层、涂展性）、鉴别、含量测定、卫生学检查、皮肤刺激性试验等方面的检查，在一定的贮存期内应符合规定要求。 第二节 眼膏剂 (一)定义 眼膏剂(eye ointments)系指物与适宜基质制成供眼用的膏剂。 (二)眼膏剂基质 一般用凡士林