溶液型液体制剂的制备液体制剂.pptVIP

主讲人:；兰小群 广东岭南职业技术学院 医药健康学院应用药学教研室 1．重视课前预习 2．遵守实训纪律 3．严格操作规程 4．注意安全卫生 5．爱护公共财物 6．按时完成实训报告 （1）基本目标：能初步设计各类中药浸出制剂的工艺流程；能用浸渍法、渗漉法和煎煮法小试制备典型浸出制剂；能进行液体制剂的溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂等液体制剂典型实例的小试制备,能进行典型小容量注射剂等灭菌制剂的小试制备。 适用溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂等液体制剂的制备、质量检查等岗位 液体制剂是：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在液体分散介质中制成的液体分散体系。 可供内服或外用 一、液体制剂的特点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效； ②给药途径多，可以内服，也可以外用，如用于皮肤、粘膜和人体腔道等； ③易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者； ④能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性，避免溴化物、碘化物等固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用； ⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。 液体制剂有以下不足 ①药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效； ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便； ③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； ④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。 二、液体制剂的质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定、久贮不变； 分散介质最好用水； 制剂应适口、无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于病人服用。 三、液体制剂的分类 1.按分散系统分类 均相 (单相) 液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。 溶液型液体制剂 （热力学稳定体系） 非均相 (多相) 液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 胶体溶液剂、乳剂、混悬剂等（热力学不稳定体系） 2.按给药途径与应用方法分类 ? 内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂： 洗剂、搽剂等。 五 官 科： 洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 分散度与疗效 一般药物在液体分散介质中，分散度 ，吸收 ，起效就越快。 吸收速度：溶液型＞胶体型＞乳浊型＞混悬型 分散度越大，表面能越大，就越不稳定。 分散度对吸收的影响 水溶液＞ 乳剂＞ 油溶液 液体药剂的溶剂对药物起到溶解和分散作用，溶剂的性质直接影响液体药剂的制备和稳定性，所以制备液体药剂时要选择适宜的溶剂。 但完全符合以上条件的溶剂很少，因此应根据药物性质、制剂要求和临床用途合理选择溶剂。 液体制剂选择溶剂的条件是： ①对药物应具有较好的溶解性和分散性； ②化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③不应影响药效的发挥和含量测定； ④毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 液体药剂常用溶剂 药物的溶解或分散状态与溶剂的性质有密切关系。 可分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 （一）极性溶剂 1．水 水是最常用的溶剂。蒸馏水，纯净水。 2．甘油（丙三醇） 甘油为常用溶剂。 3．二甲基亚砜（DMSO） 二甲基亚砜为无色澄明液体，具大蒜臭味，有较强的吸湿性，能与许多极性溶剂、半极性和非极性溶剂以任意比例混合。 （二）半极性溶剂 1．乙醇 乙醇是常用溶剂，可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分， 2．丙二醇 药用规格必须是1,2–丙二醇。丙二醇兼有甘油的优点，刺激性与毒性均小，能溶解很多有机药物，能与水、乙醇、甘油等任意比例混合。一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加药物的稳定性。丙二醇的水溶液对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用，其价格高于甘油。 3．聚乙二醇（PEG） 分子量低于1000的聚乙二醇为无色澄明液体， 如PEG300～600，为能与水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶，不同浓度的PEG水溶液是良好的溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机药物。本品对一些易水解的药物具有一定的稳定作用，保湿作用。 （三）非极性溶剂 1．脂肪油 常用非极性溶剂，是指药典上收载的一些植物油，如棉籽油、花生油、麻油、橄榄油、豆油等。