抗微生物药物概论.pptVIP

第三节 其他β内酰胺类 一、碳青霉素烯类 谱广效强耐酶 亚胺培南—机制与青霉素似。但在体内易被肾脱 氢肽酶降解失活，需与西司他汀（抑 酶）组成复方制剂，仅供注 射，用与 G+、G-需厌氧菌严重感染。 美罗培南 对肾脱氢肽酶稳定。 法罗培南 二、头霉素类 头孢西丁---与第二代头孢霉素相似，对G-菌与厌 氧菌作用较强，且对青霉素酶高度稳 定， 主用于需氧厌氧菌的混合感染。 头孢美唑 三、氧头孢烯类 拉氧头孢---与第三代头孢菌素相似。 氟氧头孢 四、单环β内酰胺类 氨曲南---对G-菌作用强，铜绿假单胞菌有效；对G+、厌氧 菌弱；耐酶、与青霉素无交叉过敏。 主要用于G-菌感染。 五、 β内酰胺酶抑制剂 本身无抗菌活性，配合使用。 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 特点： 对G+菌：第一代﹥第二代﹥第三代 对G一菌：第三代﹥第二代﹥第一代 肾毒性：第一代﹥第二代﹥第三代（无） 对酶稳定性：第三代﹥第二代﹥第一代 第四代头孢菌素对G+菌、 G一菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定 [临床应用] 第一代：主要用于G+菌、耐青霉素G金葡菌感染（呼吸道、尿路、皮肤及软组织感染）。常用头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉（i.m）。 第二代：可作为G-菌感染的首选药，常用头孢呋辛及头孢孟多。口服用头孢克洛。 第三代：口服用于G-菌所致各系统的中度感染；注射用于耐药的G-菌所致严重感染；混合感染且病情危重者如败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等。常用头孢噻肟、头孢哌酮，头孢他定，其中头孢他定为抗绿脓杆菌最强的抗生素。 第四代：用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。常用头孢吡肟、头孢匹罗。 【不良反应】毒性低，不良反应少。 常见过敏、过敏性皮疹及荨麻疹、发热多见，少数过敏性休克。与青霉素类有部分交叉过敏。i.v致静脉炎，口服胃肠道反应。 第一代头孢噻吩、头孢唑啉有肾毒性可致肾小管坏死，大剂量i.v发生高钠反应。 第二代头孢孟多、头孢哌酮大剂量出现低凝血酶原症和双硫仑反应，头孢哌酮引起腹泻。 第三代偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌、念珠菌增殖现象。 第四代对肾脏损害目前未见有报道。 * * 病原微生物：细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等 。 第三十四章 抗微生物药物概论 [概述] 抗病原微生物药 指对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。 化学治疗药 研究内容：药物、病原体、宿主三者之间的相互作用。包括①药物对病原体的抗菌作用、机制及毒副作用；②耐药性产生及其机制；③宿主对药物的药动学过程。 1. 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2. 抗生素：某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。 3.抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围. 广谱类：如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等。 窄谱类：对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的；如青霉素G、异烟肼等。 天然抗生素：由微生物培养液中提取的，如青霉素G。 半合成抗生素：对天然抗生素进行结构改造后获得的，如头孢菌素。 第一节 常用术语 4. 抑菌药、杀菌药： 5. MIC、MBC： 6.抗菌后效应（PAE）：指停用抗菌药物后，仍然持续存在的抗微生物效应。 7. 化疗指数：LD50/ED50或LD5/ED95。 均大于MIC基础上 浓度依赖性 作用随血药浓度增高而增强，当大于MIC8—10倍时，活性最强； PAE显著。如氨基苷类（可bid改 qd）、喹诺酮类、甲硝唑、两性B 时间依赖性 PAE 短或无。β内酰胺类、大环内酯类。以多次或持续滴注为佳。 第二节 抗菌药物作用机制 主要通过干扰病原微生物的生化代谢过程，或因此而破坏其结构的完整性而产生抑菌或杀菌作用。 1.干扰细菌细胞壁合成：如β-内酰胺类抗生素 2. 增加细菌胞浆膜通透性：如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。 3. 抑制细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、四