环糊精及衍生物／药物包合常数的测定方法及其应用.pdfVIP

维普资讯 · 综述与专论 · P 药学避履 rogressin PharmaceuticalSciences … 一 ’ 一 2O04， Vo1．28，No．1 23 环糊精及衍生物 ／药物包合常数 的测定方法及其应用 王亚娜 ， 孙俊梅 ， 余丽丽 ， 陆亚鹏 ， 任 勇 卜 (1．南京师范大学 新药研究中心，江苏 南京 210097；2．湖北三峡大学 医学院，湖北 宜昌443001) 【摘 要] 包合常数是决定环糊精包合性质的重要参数 。综述环糊精及其衍生物与药物包合物的包合常数 的测 定方法及其应用 ，简介近年国内报道的各种 cD及衍生物．药物包合物的 K值 。 [关键词] 环糊精 ；包合物 ；包合常数 ；测定方法 [中图分类号] R94 [文献标识码] A [文章编号] 1001—5094(2004)01—0019—06 MethodsofDeterminatingtheEquilibrium ConstantsofCyclod extrinorits Derivatives／Drug InclusionComplexesandTheirApplication WANG Ya—naI SUNJun—mei2， YU Li—li ， LU Ya-peng1， REN Yong~ ， (1．Centerof Discovery，NanjingNormalUniversity，Nanjing210097，Chn／a；2．SchoolofMedicine，Hu— beiSanxiaUniversity，Ycihang443001，China) [Al~traet] ThemethodsofdeterminatingtheequilibriumconstantsofCyclodextrinor derivatives／drugin— clusioncomplexesandhteirapplicationweresmnmarized．Mnaykindsofequilibrium constantsof inclusion complexesof [}_Cyclodextrinoritsderivatives／drugreportedinhteseyearswereintroduced． [Keywords] B—Cycldeextrin，Inclusioncomplexes，Equilibriumconstantsofinclusioncomplexes，Mehtod ofdeterminating 环糊精具有 “外亲水 ，内疏水”的特性 ，可以与 分光光度法、高效液相色谱法 、核磁共振法、荧光法、 药物及多种有机化合物形成包合物。环糊精包合物 圆二色谱法、表面张力法、相溶解度法、电化学法 、量 的 值是决定环糊精包合性质的一个重要参数，也 热法、竞争法和薄层色谱法等，它们各有优缺点和适 是环糊精应用于药学研究过程中的一个不可缺少的 用范围，其中紫外一可见分光光度法 、高效液相法、核 参数。通过 K值的测定能对包合平衡作 出定量 的 磁共振法和相溶解度法应用较普遍 ，在研究工作 中 描述 ，K值 的大小反映 了环糊精 (CD)与药物分子 可根据具体情况选择合适的K值测定方法。 (G)形成包合物(CDG)时结合力的强弱。环糊精与 1 K值测定方法 药物在水溶液中的包合是一个平衡过程，符合质量 作用定律 ，形成 1：1包合物 的平衡过程可 以用下式 1．1 紫