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* 第四章 影响药物作用的因素 除药物的体内过程外还有 一、药物方面的因素 二、机体方面的因素 一、药物方面的因素 （一）药物的化学结构 结构相似——作用相似 结构相同——光学异构体作用不同， 如：奎宁（左旋体）抗疟， 奎尼丁（右旋体）抗心律失常 结构相似——作用相反（维生素K与双香豆素类抗凝血药） 一、药物方面的因素 （二）药物的剂型 药物的剂型及所用赋形剂不同可影响药物的吸收 同一药物——不同剂型——给药途径不同——作用快慢、强弱、时间、不良反应有所不同。 注射剂——作用迅速——适用于急性发作及重症 缓释制剂——时间维持长久——适用于慢性患者 栓剂——直肠给药——减少药物对胃肠道刺激 同一药物的剂型相同，但所用赋形剂不同，亦可影响药物的疗效。 溶剂 粘合剂 崩解剂 填充剂 一、药物方面的因素 （三）药物的剂量 剂量是指用药的份量。 在一定范围内，剂量越大，血药浓度越高，作用也越强。 但超过一定范围，剂量不断增加、血药浓度继续升高，则会引起毒性反应，出现中毒甚至死亡。 治疗量：介于最小有效量与极量之间，可产生治疗作用的剂量 极量：最大治疗量，临床用药的最大限度，一般不得超过此量 一、药物方面的因素 最小中毒量：引起中毒反应的最小剂量 安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的范围。反应药物的安全性，越大用药越安全。 半数致死量（LD50）：使半数实验动物死亡的剂量，可作为药物毒性大小的指标，此量越大，说明毒性越小。 剂量 作用强度 常用量 极量 最小中毒量 最小致死量 中毒量 致死量 最小有效量 无效量 安全范围 一、药物方面的因素 半数有效量（ED50）：使半数实验动物出现疗效的剂量， 可作为药物疗效高低的指标，此量越小，说明疗效越高。 治疗指数：LD50/ED50，此值越大，说明此药毒性越小，临床用药越安全。 一、药物方面的因素 （四）给药途径 不同给药途径可直接影响药物的作用，不仅影响作用的强弱，快慢和时间长短，而且，有时会产生完全不同的作用。不同给药途径有时可产生不同作用——如硫酸镁 给药途径——通过影响吸收——影响作用 一、药物方面的因素 吸收由快至慢依次为 静脉（I.v）——吸入——舌下 ——肌注（I.m）—皮下（I.H） ——口服（P.O）——直肠——皮肤 一、药物方面的因素 (五）给药时间： 一般情况下，饭前服药吸收较好，发挥作用较快；饭后服吸收较差，发挥作用也较慢。但有刺激性的药物在饭后服可减少对胃肠道的刺激。 给药的时间有时可影响药物疗效，需视具体药物而定，如催眠药应在睡前服用；助消化药需在饭时或饭前片刻服用；驱肠虫药宜在空腹服用，以便迅速入肠，并保持较高浓度。 一、药物方面的因素 （六）给药间隔时间及疗程 间隔时间由药物的半衰期及病人的病情来决定。 半衰期长——间隔长，否则反之。 病情重——间隔短，疗程长。 毒性较大，消除慢的药——间隔长，疗程不易过长。 一、药物方面的因素 （七）药物的配伍及相互作用 临床常联合应用两种或两种以上药物，除达到多种治疗目的外，都是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。 配伍用药：同时或先后使用两种或两种以上药物 配伍目的：提高疗效，消除不良反应或减少耐受性 （1） 协同作用 两种以上的药物合并应用，其作用因互相协同而导致加强称为“协同作用”，这种作用又可分为“相加作用”与“增强作用”。 协同作用有两面性，如果是毒副作用上的协同则会导致有害的结果。 （2）拮抗作用 两种以上药物合并应用后因作用相互抵消而减弱者称“拮抗作用”。 拮抗作用同样有两面性，如药物的防治作用或在吸收利用上存在拮抗，会使药效下降。 *