增加难溶性药物溶解度方法新进展.pdf

Medicine V01．20No．12007 黑龙江医药 He讧肌西iallg J咖1 ·25· 增加难溶性药物溶解度方法新进展 任鲁华1、2李强2。吕育齐1 1．哈尔滨商业大学药学院(黑龙江哈尔滨150076) 2．黑龙江大学化学化工与材料学院制药工程系 摘要如何增加难溶性药物溶解度是药剂学设计的重点。现就近年来微粉化技术，环糊精包合技术，固体分散 技术等传统技术和其它一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述。 关键词难溶性药物；溶解度；微粉化技术；环糊精包合技术；固体分散体技术 中图分类号：R943 文献标识码：A 文章编号：1006—2882(2∞7)01—025—03 Methodsof of ImproVingSolubilityPoorly—solubleDrugs I沁nLuhua．ef口f 1．Sc九oof 150076) 0厂P^口，，n口cy，mr6fn【，nfV8，．slfy0-厂Co，n，ne，．ce，(日口，．6fn AbstractH哪幻increase廿1e isa revie幅廿le哦hni_ S0lubili够ofpOorly—solublednJgsquestiOn．1hispresen协tion of 8。l of suchas andsolid (1uesincreasing小eu_bilitypoorly—s。lubled】‘ugs micronization，cyclodextrincC盯lplexatiandi踺)er_ sions anddleotllernewme吐Dds． techniques words Key PoOrly一80lubledru萨；S。lubili谚；micronization谳niques；cyckdextrin di跖erSionstechniques 由于多数的新活性成分在生物体中的溶解度很小，药剂 岛素、干扰素、促红素等，利用冻干粉流体能量磨新技术同样 工业面临的主要挑战就是找出方法来提高难溶性药物的溶解 能加工成为纳米级甚至更细的微粉H’。 度和生物利用度。在美国药典中有三分之一以上的药物被列 通常的微粉化方法就是机械粉碎晒1，但是这种方法使药 为难溶性药物；最近的研究也表明在新药开发中，有41％的工 物的内在性质和外在性质发生改变。近年来，喷雾冷冻干燥 作量是为了提高生物利用度和水溶性…。因此，如何提高难 freeze 法(spray 溶性药物的溶解度，进而提高药物的生物利用度，就成了药剂 学的一个热点和难点。本文围绕此目的，介绍近年来药剂学 技术，结果显示，乳剂喷雾冷冻干燥更适宜于获得较小粒径的 中制剂新技术在这方面的应用。 微粒，从而增加了药物的溶解度。目前，sFD技术也应用于制 1微粉化技术 备微球，如Ennis等旧’制备的消炎痛微球，在水中和pH7．4的缓 药物的溶解度与物料的比表面积有关，药物的粒径降低， 冲溶液中的溶解度都明显增大，起到了很好的增溶效果。目 药物与介质的有效接触面积增加，将提高药物的溶解度和溶 前，sFD技术已经越来越多的应用于各种剂型的制备，取得了 出速