有哪些信誉好的足球投注网站- 1、有哪些信誉好的足球投注网站（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
HIV-1蛋白酶抑制剂BMS-232632.pdf
药学进展 l◆llll◆llll#llll◆llll◆llll◆llll◆IIll◆1I 国外新药 对感染一种临床分离HIV一1病毒的人淋巴细 II◆BII◆||11◆1111◆1111◆1111◆||11◆1111◆1l 协同作用，且使用最高试验剂量时细胞毒性并未增 HIV—l蛋白酶抑制剂BMS一232632 加。这表明，该药可与各种抗HIV病毒药物，包括核 中图分类号：R978．7文献标识码：D 苷类似物和其他蛋白酶抑制剂联用。 药动学与代谢 在一项双盲、安慰剂对照的I 期临床研究中，给健康志愿者分别口服单剂量100、 200 300、600、900和l 药动学特性，结果表明，此药吸收良好，且其血浓峰 C 值和AUC随着剂量的增加而增加。该药胶囊制剂的 C 争= 如HN 生物利用度约为其口服溶液的60％。服用该药300 0 NH帆蜉。 小时以上，且该剂量耐受性良好。 临床研究在I期临床评估中，分别给予健康 200 mg HIV—l蛋白酶可将多聚蛋白转化为结构蛋白和 病毒酶系，为病毒颗粒转变成完全感染性病毒的成 天后，发现其副作用较轻且可逆。在为期8周的另一 熟过程所必需，因此成为治疗艾滋病的一个重要靶 点。 和didanosine及加用750mg 为寻找强效、具口服活性、抗变异HIV病毒株 mg 200、400或500 而又可克服交叉耐药性的新型HIV～1蛋白酶抑制 剂，布迈·施贵宝公司在合成的一系列具二芳香取 代基的氮杂二肽药物中，发现BMS一232632(又名 平均降低2．5 CGP一73547)具抗野生型和突变型HIV病毒株的强 病毒负荷达到测不出的水平。这表明，该药作为1日 活力，且小鼠口服后显示高生物利用度。 药理作用 实验显示，BMS一232632有强效抗 HIV活性，其EC50为2～5nmol／L，对纯化HIV一1蛋 效，且该产品可有效抗那些耐其他蛋白酶抑制剂的 白酶Icso为26nmol／L，所以它比目前获准上市的其 它HIV一1蛋白酶抑制剂作用更强。该药对感染HIV一 1／MN的MT一2人类T淋巴细胞其EDso和ED90值分 别为1．4和3nmol／L，选择性比其细胞毒性值 (郭怀芳) (ccso／cc90=21．8／31．8¨mo
文档评论（0）