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·240· 现代药物与临床 DrugsClinic 第26卷 第3期 2011年 5月 ● 未来药物 ● Tivantinib 田 红，肖桂芝，于 鹏，陈常青 天津药物研究院 医药信息中心，天津 300193 摘 要 ：c．Met在很多肿瘤 中过度表达，并在控制多信号转导途径 (包括肿瘤生长和转移)中发挥重要作用。Tivantinib是一 个 口服有效的小分子c—Met受体酪氨酸激酶抑制剂，为新型的靶向抗肿瘤药，由美国ArQule公司、日本Daiichi和KyowaHakko Kirin公司联合开发，用于治疗多种癌症 。 目前，本品正在进行 的临床研究涉及的肿瘤种类主要有小眼转录因子 (microphthalmiatranscriptionfactor，MiT)型肿瘤、qPd,细胞肺癌、结肠直肠癌、胃癌、肝细胞癌、胰腺癌、生殖细胞癌和 实体瘤等。Tivantinib显示出抗肿瘤谱广、疗效确切、不 良反应较轻、患者耐受性好等特点。 关键词：Tivantinib；ARQ一197；c—Met受体酪氨酸激酶抑制剂；靶向药物；抗肿瘤；临床研究 中图分类号：R97 文献标志码：A 文章编号：1674—5515(20)Do3—0240-04 Tivantinib TIANHong，XIAOGui-zhi，YUPeng，CHENChang-qing CentreofPharmaceuticalInformation，TianjinInstituteofPhamraceuticalResearch，Tianjin300193，China Abstract：c-Metisoverexpressedinmanytumors，andplayskeyrolesincontrollingmultiplesignaltransductionpathwaysinvolvedin tumourgrowthandmetastasis．Tivantinib isanorallyavailable，smallmoleculeinhibitorofthec—M etreceptortyrosinekinaseunder developmentbyArQule，incollaborationwithDaiichiSankyoandKyowaHakkoKirinforthetreatmentofmanytypesofcance~ Clinicaldevelopmentisunderwayf0rtherteatmentofmicrophthalmiatranscriptionfactor(MiT)utmours，non—smallcelllungcanceg colorectalcancer,gastriccance~ hepatocellularcarcinoma，pancreaticcancer,germ cellcance~and solidtumoursaswel1．MiT tumoursincludeclearcellsarcoma，alveolarsoftpartsarcoma，andtranslocation—associatedrenalcellcarcinoma．Inclinical alsto date．Tivantinibindicatesthecharcateristswithbroad-spectrum anti—tumor，curativeeffect，lessadversereactionswelltoleratedin patients，etc． Keywords：Tivantinib；ARQ一197；inhibitorofthec—Metreceptortyrosinekinase；targetdrugs；antiutmor；clinicsutdy 1 药物概况 膀胱癌、小细胞肺癌、肝癌、黑素瘤、乳腺癌、头 通用名：Tivantinib 颈癌、鳞状上皮细胞癌、口腔癌及神经内分泌肿瘤 化 学名 ： (3R，4R)一3一(5，6一二氢-4 吡咯并 [3， (I期临床) 2，1一]喹啉一1．基)一4．(1 吲哚一3一基)毗咯烷一2，5一二酮