热毒宁注射液在大鼠体内的药代动力学研究.pdfVIP

2010第十二卷第六期V01．12No．6 摘 要：目的：研究热毒宁注射液中栀子苷、绿原酸在大鼠体内的药代动力学特征。方法：大鼠尾 苷与绿原酸的血药浓度，以DAS2．0软件计算药代动力学参数。结果：不同给药剂量下栀子苷与绿原 子苷和绿原酸在体内的动力学过程均可用二室模型来描述，且二者在大鼠体内呈线性代谢。 关键词：绿原酸栀子苷热毒宁注射液药代动力学 doi：10．39690．issn．1674—3849．2010．06．019 热毒宁注射液南金银花、栀子、青蒿等中药组 l ChemSta— Agilent100高效液相色谱仪，Agilent 成，具有清热，疏风，解毒之功效，用于上呼吸道感染 tion工作站，MWD检测器，双元泵，ALs进样器。 (外感风热证)所致的高热、微恶风寒、头身痛、咳嗽、 2．药品与试邈 痰黄等症，是治疗上呼吸道感染，抗病毒的安全、高 栀子苷对照品(中国药品生物制品检定所提供， 效纯中药注射剂，属于国家二类新药。其中栀子苷与 绿原酸是其质量检测指标，且文献研究证实0-21，栀子 苷具有镇痛，抗炎等药理作用，绿原酸具有抗菌、抗 品(中国药品生物制品检定所提供，批号： 炎、抗病毒、保肝利胆等方面的药理作用，实验选取 这两种活性成分作为体内代谢的监测对象，探索其 在动物体内的药代动力学特征，为临床合理用药的 0．9％氯化钠注射液稀释后给药。甲醇(HPLC，美国天 安全性和有效性提供参考依据。 070130123)由南京化学试剂有限公司提供。 一、仪器与材料 3．叠 堑 1．堡墨 清洁级SD大鼠，由南京军区医学动物实验中心 收稿日期：2010-04-02 重250±209。 修回日期：2010-04-13 ★ 科学技术部国家重大新药创i,l(2009ZX09313—032)：创新中药中试放大研究技术平台．负责人：萧伟。 nj●醣岫．Ⅻ。 and 941(Worm如nee TraditionalChineseMedicineandMateria TechnologyzModernizationof Medica) 世界科学技术一中医药现代化★中药研究 内标峰面积的比值、绿原酸峰面积与内标峰面积的比 二、实验方法 值为纵坐标，栀子苷和绿原酸的浓度为横坐标进行回 1．鱼迸盘佳 归，得出栀子苷和绿原酸的回归方程分别为Y一 流动相：乙腈：0．1％磷酸(86：14)，流速：1．0mL·0．002+0．0l min一，柱温：25℃，绿原酸、栀子苷、内标葛根素的检测0．996，0．997。 波长分别为：250nm、238nm、327nm，检测时间为0— 3．里惶空 7．10min：327nm；7．15-8．50rain：250nm；8．55—10．OOmin：在大鼠空白血浆中加入不同浓度的栀子苷和绿 原酸标准溶液，使血浆中栀子苷和绿原酸的浓度分 238nm；10．1min：327nm。进样量lOlL。 2．搓虽丝堡 方法处理后进样，计算栀子苷和绿原酸与内标的峰 取抗凝血浆0．2mL，加入151LLL内标液(250¨g