抗生素学生临床教学.pptVIP

抗菌药物的临床应用 半个多世纪以来，抗菌药物发展迅速，但感染性疾病并未销声匿迹，在自然界人与微生物之间，存在着相互拮抗又相互依存的关系，维持着相对的平衡。医师所要做的，是通过合理应用抗菌药物，对引起感染的病原菌进行干预，以解除其对机体的威胁。 一、 抗菌药物的分类及简介 1.β-内酰胺类抗生素 2.氨基糖苷类抗生素 3.大环内酯类抗生素 4.林可霉素和克林霉素 5.多肽类抗生素 6.喹诺酮类抗菌药 7.抗真菌药物 β-内酰胺类抗生素 结构上均含β-内酰胺环 包括：(1)青霉素类 (2)头孢菌素类 (3)头霉素类 (4)碳青霉烯类 (5)单环β-内酰胺类 (6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂 (1)青霉素类 青霉素G及口服青霉素V钾片 耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。 广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。 美洛西林对G+球菌作用较强。 近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除MRSA及耐药肠球菌外，其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。 抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林（temocillin）及福米西林（fomidacillin），前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对β-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10～20倍。 头孢菌素类(一) 第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。 头孢菌素类(二) 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。 头孢噻肟及头孢唑肟(ceftizoxime）抗菌谱广，对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强，但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。 头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点，半衰期长达8 h。 头孢哌酮对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。 头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。 头孢地秦(cefodizime）的抗菌作用与头孢噻肟和头孢曲松相似，是首次应用于临床的具有免疫调节作用的抗生素，可刺激吞噬细胞的杀菌功能，趋化粒细胞及单核细胞等。 口服第三代有头孢克肟(cefixime）和头孢布烯(ceftibuten）等，抗菌谱广，生物利用度很好，半衰期长。 头孢菌素类(三) 新开发的第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定，易于穿透细菌外膜，抗菌活力较第三代更强。头孢匹罗(cefpirome）对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶，头孢吡肟(cefepime）则对G+球菌作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感。 头霉素类 化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿，且以头孢命名。 头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强， 头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。 头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力。 拉氧头孢（moxalactam）的作用与第三代头孢菌素相似，对脆弱类杆菌比头孢西丁强2～8倍。 碳青霉烯类 亚胺培南（imipenem）抗菌谱极广，对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力，对酶高度稳定，在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成。 美罗培南（meropenem）对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培南稍弱，对各种G-杆菌则强2～32倍，对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。 单环β-内酰胺类 氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强，类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。 卡芦莫南(carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。 与β-内酰胺酶抑制剂的合剂